化工百科
  • 首页
  • 产品
  • 热点
  • 常用手册
  • 供应商后台
  • 了解会员服务
  • 登录
  • 免费注册
  • English

Trelagliptin 由MedChemExpress提供

  1. 主页
  2. CAS 865759-25-7
  3. 供应商列表
  4. MedChemExpress
  5. 信号通路
  6. Trelagliptin

联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

在线询盘

在线询盘仅适合非紧急采购的情形，您需要留下收货地域，采购数量及联系方式。供应商在收到您的询盘信息后，会通过您留下的联系方式联络您。如果您希望立即和供应商交谈，请直接拨打供应商电话。供应商手机：18019480960








向其他Trelagliptin供应商询盘

北京索莱宝科技有限公司

品名: 曲格列汀
CAS: 865759-25-7
规格: IT5850-1mg
包装: 1mg /瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 865759-25-7
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: Trelagliptin
CAS: 865759-25-7
包装: 50mg，5mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 曲格列汀
CAS: 865759-25-7
规格: T858149
价格: 10mg-270,50mg-845,100mg-1415,1ml-509
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

Trelagliptin的基本信息

中文名曲格列汀
英文名Trelagliptin
别名曲格列汀
曲格列汀1
游离的曲格列汀
曲格列汀杂质G
曲格列汀-INT E
S)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧杂-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)-4-氟苯甲氰

别名

曲格列汀
曲格列汀1
游离的曲格列汀
曲格列汀杂质G
曲格列汀-INT E
S)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧杂-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)-4-氟苯甲氰
2-[[6-[(3R)-3-胺基-1-吡啶]-3,4-二氢-3-甲基-2,4- 二氧代-1(2H)-嘧啶]甲基]-4-氟苯甲腈
(R)-2-((6-(1-(3-胺哌啶基)-3-甲基-2,4-二氧杂-3,4-二氢吡啶基-1-(2H)-基)甲基)-4-氟苯甲氰
CAS865759-25-7
EINECS1592732-453-0
化学式C18H20FN5O2
分子量357.38
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;500 mg
价格询价
产品描述Trelagliptin

Trelagliptin

MedChemExpress (MCE)

HY-15408

865759-25-7

曲格列汀

曲格列汀

产品描述

Trelagliptin

Trelagliptin

MedChemExpress (MCE)

HY-15408

865759-25-7

曲格列汀

曲格列汀
SYR-472

99.54%

粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的、具有口服活性和高度选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。 Trelagliptin succinate 可改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究[1]。 IC50 和目标：IC50：4 nM (DPP-4)[1] 体外： Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是广泛探索的 2 型糖尿病 (T2DM) 新靶点之一？通过抑制 DPP-4 作用来保持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性的策略[1]。Trelagliptin 对从 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 表现出有效的抑制活性，IC50? 值为 5.4 nM。 Trelagliptin 还抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性，IC50? 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM[2]。 /br>Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，IC50？值 >100,000 nM，对应于对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 的选择性 >10,000 倍活动。曲格列汀对 DPP4 的选择性分别比阿格列汀 (HY-A0023) 和西他列汀 (HY-13749) 高 4 倍和 12 倍[2]。
体内研究：Trelagliptin（口服灌胃；7 mg/kg；单剂量）在狗身上表现出持续的 PD 效应，即使在 24 小时后也能抑制 >80% 的 DPP-4 活性[1] .
Trelagliptin（口服灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟）通过降低 AUC0?120min 显着提高糖耐量在 ob/ob 小鼠[3]中，与载体组相比为 19.3%。
Trelagliptin（口服灌胃；10 mg/kg；每周一次；8 周）导致空腹血显着减少葡萄糖 (FBG) 水平，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还增加了胰岛素水平，在 AUC0?120min 中提高了 1.7 倍 ob/ ob 小鼠[3].

二肽基肽酶-4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 治疗策略中被广泛研究的新靶点之一，该策略通过抑制 DPP-4 作用来保持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性[1]。曲格列汀对从 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 表现出强效抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。曲格列汀还抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM[2]。曲格列汀对 DPP-4 具有高度选择性，IC50 值 >100,000 nM，相当于对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的选择性 >10,000 倍。曲格列汀对 DPP4 的选择性比阿格列汀 (HY-A0023) 和西他列汀 (HY-13749) 分别高出约 4 倍和 12 倍[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

曲格列汀（口服管饲；7 mg/kg；单剂量）在狗身上表现出持续的 PD 效应，即使在 24 小时后也能抑制 80% 以上的 DPP-4 活性[1]。曲格列汀（口服管饲；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟）与 ob/ob 小鼠的载体组相比，AUC0−120min 降低了 19.3%，显著提高了葡萄糖耐受能力[3]。曲格列汀（口服管饲；10 mg/kg；每周一次；8 周）显著降低空腹血糖 (FBG) 水平，与对照组相比，整个治疗期间的平均降低幅度为 16.8%。它还提高了 ob/ob 小鼠的胰岛素水平，AUC0−120min 提高了 1.7 倍[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

DPP-4

| | | |

| | | | | |



[1]. Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3
74:574-605.
[2]. Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21
11(6):e0157509.
[3]. Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14
62(5):2348-2361.

产品链接https://www.medchemexpress.cn/trelagliptin.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

MedChemExpress的相关产品

Thalidomide-4-O-C2-NH2

CAS: 2341840-99-9
类别: 信号通路
规格: HY-136162
包装: 5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

PPARα-MO-1

CAS: 810677-36-2
类别: 信号通路
规格: HY-U00068
包装: 5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

Netupitant metabolite Netupitant N-oxide

CAS: 910808-11-6
类别: 信号通路
规格: HY-G0011
包装: 1 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

MK-0812

CAS: 624733-88-6
类别: 信号通路
规格: HY-50669
包装: 5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

TS-011

CAS: 339071-18-0
类别: 信号通路
规格: HY-15603
包装: 1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

Vorapaxar

CAS: 705260-08-8
类别: 信号通路
规格: HY-10119A
包装: 1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

NVP-BAG956

CAS: 853910-02-8
类别: 信号通路
规格: HY-13333
包装: 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

YM758

CAS: 312752-85-5
类别: 信号通路
规格: HY-U00309
包装: 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25
  • 首页
  • 注册
  • 登录
  • 会员介绍
  • 联系方式
  • 化工百科英文站

使用化工百科前必读