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CGS 21680 由MedChemExpress提供

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公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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北京索莱宝科技有限公司

品名: 3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨甲酰)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸
CAS: 120225-54-9
规格: YS143672-10mg,YS143672-5mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: 3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨甲酰)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸
CAS: 120225-54-9
包装: 5mg，1mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: CGS 21680 
CAS: 120225-54-9
规格: C884032
价格: 5mg-593,10mg-948
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: CGS 21680
CAS: 120225-54-9
规格: 98%
价格: 5mg 1120,10mg 1620,50mg 6000
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

CGS 21680的基本信息

中文名CGS 21680
英文名CGS 21680
别名4-[2-[[6-氨基-9-(N-乙基-BETA-D-呋喃核糖酰胺基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙基]苯丙酸;4-[2-[[6-氨基-9-(N-乙基-BETA-D-呋喃核糖酰胺基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙基]苯丙酸 2级;3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨甲酰)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸
CAS120225-54-9
EINECS
化学式C23H29N7O6
分子量499.52
inchi
包装信息询盘
价格询价
产品描述CGS 21680

CGS 21680

MedChemExpress (MCE)

HY-13201

120225-54-9

请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂，Ki 值为 27 nM。

CGS 21680 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 为 27 nM。 IC50 和目标：Ki：27 nM（腺苷 A2A 受体）[5] 体外： CGS21680 显着上调 CD39 和 CD73 表达。 CGS21680 加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成[1]。单独的 CGS21680 (10 nM) 仅显示出很小的存活活性，但通过添加磷酸二酯酶抑制剂 IBMX，该活性会显着增强。 CGS21680 对培养的运动神经元的存活活性受腺苷酸环化酶-cAMP-PKA 通路和神经营养蛋白受体反式激活的混合作用影响[4]。 体内 CGS21680 (1 mg/kg/ip) 干预促进 EAN 的发展。 CGS21680 加剧了牛外周髓鞘诱导的 Lewis 大鼠的实验性自身免疫性神经炎。恶化伴有 CD4+ Foxp3+ T 细胞减少，CD4+ CXCR5+ T 细胞增加，B细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体，这可能是由于 CGS21680[2] 诱导的 IL-2 的抑制。 CGS21680 (0.1 mg/kg, ip) 瞬时增加心率但不改变大鼠的血压，并且在 0.01 mg/kg 时不改变心率或血压。在短暂的 MCAo 之后，两种剂量的 CGS21680 从第一天到之后的 7 天都可以防止神经功能缺损。此时，它减少了小胶质细胞增生、星形胶质细胞增生并改善了纹状体中的髓鞘组织以及缺血皮质和纹状体的细胞结构。短暂性 MCAo 两天后，CGS21680 减少了浸润到缺血组织中的粒细胞数量[3]。

CGS21680 显著上调 CD39 和 CD73 表达。CGS21680 加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成[1]。CGS21680 (10 nM) 单独使用时仅表现出较小的存活活性，但添加磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 后活性显著增强。CGS21680 对培养运动神经元的存活活性是由腺苷酸环化酶-cAMP-PKA 通路和神经营养因子受体的转录激活的混合作用发挥的[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

CGS21680（1 mg/kg/ip）干预促进了EAN的发展。CGS21680加剧了Lewis大鼠用牛外周髓鞘诱发的实验性自身免疫性神经炎。病情恶化伴随着CD4+ Foxp3+ T细胞减少，CD4+ CXCR5+ T细胞、B细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体增加，这可能是由于CGS21680抑制了IL-2所致[2]。CGS21680（0.1 mg/kg，ip）暂时增加大鼠的心率，但不改变血压，0.01 mg/kg时既不改变心率也不改变血压。在短暂性MCAo后，两种剂量的CGS21680均可从第一天到之后的7天内防止神经功能缺损。此时，它减少了纹状体中的微胶质增生和星形胶质增生，并改善了髓鞘组织和缺血皮层和纹状体的细胞结构。短暂性 MCAo 两天后，CGS21680 减少了缺血组织中浸润的粒细胞数量[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

6-8周龄雌性Lewis大鼠（体重140-160克）饲养在当地动物设施内无特定病原体条件下，可自由饮水和进食。CGS21680（PBS中剂量1毫克/千克）于注射后第5天开始给药。实验组大鼠每两天腹腔注射一次CGS21680，直至实验结束。对照组大鼠以相同方式给予等体积的PBS。确定剂量（1毫克/千克/腹腔注射）和治疗方案（每两天一次，于注射后第5天开始）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

每组取10×106个MNC重悬于2 mL RPMI 1640中，加入羧基荧光素二乙酸酯琥珀酰亚胺酯（CFSE，终浓度2.5 μM）混匀，37℃避光培养15分钟后，加入10 mL冰冷的完全RPMI 1640（含10% FBS）终止染色，冰浴5分钟，用RPMI 1640洗涤细胞2次，将细胞沉淀重悬于完全RPMI 1640（含10% FBS）中，染色后的MNC（1×106个细胞/mL，1 mL/孔）在24孔培养板中37℃避光培养3次。每孔加入50 μL刀豆球蛋白A（ConA，终浓度5 μg/mL）或50 μL P0肽（终浓度10 μg/mL），72小时后收集细胞，用PE标记的抗大鼠CD4抗体4℃染色30分钟，最后用流式细胞仪分析细胞。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

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[1]. Bao R, et al. Adenosine and the adenosine A2A receptor agonist, CGS21680, upregulate CD39 and CD73 expression through E2F-1 and CREB in regulatory T cells isolated from septic mice. Int J Mol Med. 2016 Sep

产品描述

CGS 21680

CGS 21680

MedChemExpress (MCE)

HY-13201

120225-54-9

请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂，Ki 值为 27 nM。

CGS 21680 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 为 27 nM。 IC50 和目标：Ki：27 nM（腺苷 A2A 受体）[5] 体外： CGS21680 显着上调 CD39 和 CD73 表达。 CGS21680 加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成[1]。单独的 CGS21680 (10 nM) 仅显示出很小的存活活性，但通过添加磷酸二酯酶抑制剂 IBMX，该活性会显着增强。 CGS21680 对培养的运动神经元的存活活性受腺苷酸环化酶-cAMP-PKA 通路和神经营养蛋白受体反式激活的混合作用影响[4]。 体内 CGS21680 (1 mg/kg/ip) 干预促进 EAN 的发展。 CGS21680 加剧了牛外周髓鞘诱导的 Lewis 大鼠的实验性自身免疫性神经炎。恶化伴有 CD4+ Foxp3+ T 细胞减少，CD4+ CXCR5+ T 细胞增加，B细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体，这可能是由于 CGS21680[2] 诱导的 IL-2 的抑制。 CGS21680 (0.1 mg/kg, ip) 瞬时增加心率但不改变大鼠的血压，并且在 0.01 mg/kg 时不改变心率或血压。在短暂的 MCAo 之后，两种剂量的 CGS21680 从第一天到之后的 7 天都可以防止神经功能缺损。此时，它减少了小胶质细胞增生、星形胶质细胞增生并改善了纹状体中的髓鞘组织以及缺血皮质和纹状体的细胞结构。短暂性 MCAo 两天后，CGS21680 减少了浸润到缺血组织中的粒细胞数量[3]。

CGS21680 显著上调 CD39 和 CD73 表达。CGS21680 加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成[1]。CGS21680 (10 nM) 单独使用时仅表现出较小的存活活性，但添加磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 后活性显著增强。CGS21680 对培养运动神经元的存活活性是由腺苷酸环化酶-cAMP-PKA 通路和神经营养因子受体的转录激活的混合作用发挥的[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

CGS21680（1 mg/kg/ip）干预促进了EAN的发展。CGS21680加剧了Lewis大鼠用牛外周髓鞘诱发的实验性自身免疫性神经炎。病情恶化伴随着CD4+ Foxp3+ T细胞减少，CD4+ CXCR5+ T细胞、B细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体增加，这可能是由于CGS21680抑制了IL-2所致[2]。CGS21680（0.1 mg/kg，ip）暂时增加大鼠的心率，但不改变血压，0.01 mg/kg时既不改变心率也不改变血压。在短暂性MCAo后，两种剂量的CGS21680均可从第一天到之后的7天内防止神经功能缺损。此时，它减少了纹状体中的微胶质增生和星形胶质增生，并改善了髓鞘组织和缺血皮层和纹状体的细胞结构。短暂性 MCAo 两天后，CGS21680 减少了缺血组织中浸润的粒细胞数量[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

6-8周龄雌性Lewis大鼠（体重140-160克）饲养在当地动物设施内无特定病原体条件下，可自由饮水和进食。CGS21680（PBS中剂量1毫克/千克）于注射后第5天开始给药。实验组大鼠每两天腹腔注射一次CGS21680，直至实验结束。对照组大鼠以相同方式给予等体积的PBS。确定剂量（1毫克/千克/腹腔注射）和治疗方案（每两天一次，于注射后第5天开始）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

每组取10×106个MNC重悬于2 mL RPMI 1640中，加入羧基荧光素二乙酸酯琥珀酰亚胺酯（CFSE，终浓度2.5 μM）混匀，37℃避光培养15分钟后，加入10 mL冰冷的完全RPMI 1640（含10% FBS）终止染色，冰浴5分钟，用RPMI 1640洗涤细胞2次，将细胞沉淀重悬于完全RPMI 1640（含10% FBS）中，染色后的MNC（1×106个细胞/mL，1 mL/孔）在24孔培养板中37℃避光培养3次。每孔加入50 μL刀豆球蛋白A（ConA，终浓度5 μg/mL）或50 μL P0肽（终浓度10 μg/mL），72小时后收集细胞，用PE标记的抗大鼠CD4抗体4℃染色30分钟，最后用流式细胞仪分析细胞。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

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[1]. Bao R, et al. Adenosine and the adenosine A2A receptor agonist, CGS21680, upregulate CD39 and CD73 expression through E2F-1 and CREB in regulatory T cells isolated from septic mice. Int J Mol Med. 2016 Sep
38(3):969-75.
[2]. Rosaria Volpini, et al. Adenosine receptor agonists: synthesis and binding affinity of 2-(aryl)alkylthioadenosine derivatives.
[3]. Zhang M, et al. Activation of the adenosine A2A receptor exacerbates experimental autoimmune neuritis in Lewis rats in association with enhanced humoral immunity. J Neuroimmunol. 2016 Apr 15
293:129-36.
[4]. Melani A, et al. Low doses of the selective adenosine A2A receptor agonist CGS21680 are protective in a rat model of transient cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Mar 10
1551:59-72.
[5]. Komaki S, et al. Trk and cAMP-dependent survival activity of adenosine A(2A) agonist CGS21680 on rat motoneurons in culture. Neurosci Lett. 2012 Jul 26
522(1):21-4.

产品链接https://www.medchemexpress.cn/cgs-21680.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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