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Bosentan 由MedChemExpress提供

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公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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北京索莱宝科技有限公司

品名: 波生坦 标准品
CAS: 147536-97-8
规格: SB9320-20mg,20mg,IB4260-20mg,10mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 147536-97-8
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: 伯森坦
CAS: 147536-97-8
包装: 500mg，50mg，100mg，200mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Bosentan 
CAS: 147536-97-8
规格: B882229
价格: 50mg-570,100mg-797,500mg-3204
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

Bosentan的基本信息

中文名波生坦
英文名BOSENTAN
别名柏森坦;伯森坦;波生坦;波生坦杂质;也叫波生坦一水合物;波生坦 147536-97-8;波生坦, 一种内皮素受体拮抗剂;N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基-苯磺酰胺;苯磺酰胺, 4-(1,1-二甲基乙基)-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-联嘧啶]-4-基]-
CAS147536-97-8
EINECS643-099-1
化学式C27H29N5O6S
分子量551.61
inchiInChI=1/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32)
包装信息10 mM * 1 mL;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格询价
产品描述Bosentan

Bosentan

MedChemExpress (MCE)

HY-A0013

147536-97-8

伯森坦；柏森坦；波生坦

波生坦

99.98%

粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

波生坦是 endothelin-1 (ET) 的竞争性双重拮抗剂，作用于具有 KA 和 ETB 受体>i 在人类 SMC 中分别为 4.7 nM 和 95 nM。 IC50 和目标：Ki：4.7 nM（ETA 受体，在人类 SMC 中），95 nM（ETA 受体，在人类 SMC 中）[1]< /sup> 体外：波生坦 (BOS) 竞争性和特异性拮抗125I-标记的 ET-1 与 ETA 的结合 人平滑肌细胞 (SMC) 上的受体和人胎盘细胞上的 ETB 受体。 Bosentan 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 < sup>125I-标记检测[1]. 体内单剂量波生坦 62.5 mg 显着（p<0.01 与基线相比）血浆 ET-1 水平在 7 名 WHO II 级或 III 级特发性患者中显着升高 2 倍或 CTD 相关的 PAH，在 8 小时达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 之上给予 Macitentan 30 mg/kg 进一步降低平均动脉血压 (MAP) 19 mm Hg。相反，在 Macitentan 之上给予波生坦不能引起额外的 MAP 降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg 在波生坦之上进一步降低平均肺动脉压 (MPAP) 4 mm Hg，而在 Macitentan 之上给予最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的 MPAP 降低 [3].

波生坦 (BOS) 竞争性地特异性拮抗 125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上的 ETA 受体和人胎盘细胞上的 ETB 受体的结合。体外波生坦对人 SMC 上的 ETA 受体的结合亲和力为 4.7 nM，对人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的结合亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I 标记试验中，波生坦对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 67 倍（平均 IC50=7.1 vs 474.8 nM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均动脉压 (MAP) 进一步降低 19 mm Hg。相反，在马西替坦基础上加用波生坦不会引起 MAP 进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，在波生坦基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均肺动脉压 (MPAP) 进一步降低 4 mm Hg，而在马西替坦基础上加用最大有效剂量的波生坦不会引起任何 MPAP 进一步降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

大鼠[3] 使用 2 月龄 DSS 大鼠和 2 月龄 Wistar 大鼠。在 0.1 至 100 mg/kg（马西替坦）或 3 至 600 mg/kg（波生坦）剂量范围内单次管饲后测量长达 120 小时对平均动脉压 (MAP) 或平均肺动脉压 (MPAP) 和心率 (HR) 的药理作用。为确定马西替坦是否能提供优于波生坦的药理活性，设计了一项研究，其中：1) 在剂量反应曲线确定的波生坦最大有效剂量之上给予马西替坦。2) 在马西替坦最大有效剂量之上给予相同剂量的波生坦。在第一个测试化合物的 Tmax 时给予第二种化合物的最大有效剂量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞活力通过台盼蓝排斥试验进行评估。用指定浓度的波生坦（10、20 和 40 μM）处理人真皮成纤维细胞。在 24 和 48 小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死）细胞和未染色（活）细胞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

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[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009

产品描述

Bosentan

Bosentan

MedChemExpress (MCE)

HY-A0013

147536-97-8

伯森坦；柏森坦；波生坦

波生坦

99.98%

粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

波生坦是 endothelin-1 (ET) 的竞争性双重拮抗剂，作用于具有 KA 和 ETB 受体>i 在人类 SMC 中分别为 4.7 nM 和 95 nM。 IC50 和目标：Ki：4.7 nM（ETA 受体，在人类 SMC 中），95 nM（ETA 受体，在人类 SMC 中）[1]< /sup> 体外：波生坦 (BOS) 竞争性和特异性拮抗125I-标记的 ET-1 与 ETA 的结合 人平滑肌细胞 (SMC) 上的受体和人胎盘细胞上的 ETB 受体。 Bosentan 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 < sup>125I-标记检测[1]. 体内单剂量波生坦 62.5 mg 显着（p<0.01 与基线相比）血浆 ET-1 水平在 7 名 WHO II 级或 III 级特发性患者中显着升高 2 倍或 CTD 相关的 PAH，在 8 小时达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 之上给予 Macitentan 30 mg/kg 进一步降低平均动脉血压 (MAP) 19 mm Hg。相反，在 Macitentan 之上给予波生坦不能引起额外的 MAP 降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg 在波生坦之上进一步降低平均肺动脉压 (MPAP) 4 mm Hg，而在 Macitentan 之上给予最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的 MPAP 降低 [3].

波生坦 (BOS) 竞争性地特异性拮抗 125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上的 ETA 受体和人胎盘细胞上的 ETB 受体的结合。体外波生坦对人 SMC 上的 ETA 受体的结合亲和力为 4.7 nM，对人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的结合亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I 标记试验中，波生坦对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 67 倍（平均 IC50=7.1 vs 474.8 nM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均动脉压 (MAP) 进一步降低 19 mm Hg。相反，在马西替坦基础上加用波生坦不会引起 MAP 进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，在波生坦基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均肺动脉压 (MPAP) 进一步降低 4 mm Hg，而在马西替坦基础上加用最大有效剂量的波生坦不会引起任何 MPAP 进一步降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

大鼠[3] 使用 2 月龄 DSS 大鼠和 2 月龄 Wistar 大鼠。在 0.1 至 100 mg/kg（马西替坦）或 3 至 600 mg/kg（波生坦）剂量范围内单次管饲后测量长达 120 小时对平均动脉压 (MAP) 或平均肺动脉压 (MPAP) 和心率 (HR) 的药理作用。为确定马西替坦是否能提供优于波生坦的药理活性，设计了一项研究，其中：1) 在剂量反应曲线确定的波生坦最大有效剂量之上给予马西替坦。2) 在马西替坦最大有效剂量之上给予相同剂量的波生坦。在第一个测试化合物的 Tmax 时给予第二种化合物的最大有效剂量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞活力通过台盼蓝排斥试验进行评估。用指定浓度的波生坦（10、20 和 40 μM）处理人真皮成纤维细胞。在 24 和 48 小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死）细胞和未染色（活）细胞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

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[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009
9(5):331-50.
[2]. Akamata K, et al. Bosentan reverses the pro-fibrotic phenotype of systemic sclerosis dermal fibroblasts via increasing DNA binding ability of transcription factor Fli1. Arthritis Res Ther. 2014 Apr 3
16(2):R86.
[3]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan and bosentan in preclinical models of systemic and pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24
118(2):333-9.
[4]. Son GY, et al. Endothelin Regulates Porphyromonas gingivalis-Induced Production of Inflammatory Cytokines. PLoS One. 2016 Dec 28
11(12):e0167713.

产品链接https://www.medchemexpress.cn/Bosentan.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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