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Telcagepant 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海吉至生化科技有限公司

品名: MK-0974
CAS: 781649-09-0
包装: 50mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Telcagepant
CAS: 781649-09-0
规格: T877393
价格: 5mg-1462,2mg-1072
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: MK-0974
CAS: 781649-09-0
规格: 98%
价格: 5mg 1350,10mg 2450
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Telcagepant的基本信息

中文名N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
英文名Telcagepant
别名N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-B]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
CAS781649-09-0
EINECS
化学式C26H27F5N6O3
分子量566.52
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg
价格询价
产品描述Telcagepant

Telcagepant

MedChemExpress (MCE)

HY-32709

781649-09-0

MK-0974

98.98%

Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。

Telcagepant (MK-0974) 是一种具有口服活性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2分别为人类和恒河猴 CGRP 受体的 nM。 IC50 和目标：Ki：0.77 nM（人 CGRP），1.2 nM（恒河猴 CGRP）体外： Telcagepant (MK-0974) 显示亲和力 (Ki ) 用于犬和大鼠受体，值分别为 1204 nM 和 1192 nM (n=10)。 Telcagepant (MK-0974) 在表达人 CGRP 受体的 HEK293 细胞中有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，IC50 为 2.2 nM[1]。 Telcagepant (MK-0974) 显示出与 SK-N-MC 膜的饱和结合，KD 为 1.9 nM，Bmax 为 479 fmol/mg 蛋白质。 Telcagepant (MK-0974) 还显示出与恒河猴小脑匀浆的饱和结合，KD 为 1.3 nM，Bmax 为 20 fmol/mg[2]< /sup>。 体内：Telcagepant (MK-0974)（静脉推注，1 mg/kg）表明该拮抗剂的功效具有时间依赖性并与血浆水平相关[1]。 Telcagepant (MK-0974) 的药代动力学在猴子中以 0.5-10 mg/kg 的静脉剂量保持线性，但血浆浓度-时间曲线下的口服面积 (AUC) 增加 (5-30 mg/kg) 为 15 倍超过剂量比例[3]。

Telcagepant (MK-0974) 对犬和大鼠受体具有亲和力 (Ki)，其值分别为 1204 nM 和 1192 nM (n=10)。Telcagepant (MK-0974) 可有效阻断人类 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，该反应在表达人类 CGRP 受体的 HEK293 细胞中发生，IC50 为 2.2 nM[1]。Telcagepant (MK-0974) 与 SK-N-MC 膜具有饱和结合，KD 为 1.9 nM，Bmax 为 479 fmol/mg 蛋白。Telcagepant (MK-0974) 还与恒河猴小脑匀浆具有饱和结合，KD 为 1.3 nM，Bmax 为 20 fmol/mg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Telcagepant (MK-0974) (静脉推注，1 mg/kg) 表明该拮抗剂的疗效具有时间依赖性，并与血浆水平相关[1]。在猴子中，Telcagepant (MK-0974) 的药代动力学在 0.5-10 mg/kg 静脉注射剂量范围内保持线性，但口服血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 增加 (5-30 mg/kg) 是剂量比例的 15 倍[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

猴子：使用体重在 4 至 10 公斤之间的恒河猴（雄性和雌性）。右隐静脉插管用于静脉给药，左隐动脉采集血液样本。将四个橡胶 O 形环（内径 8 毫米）放置在前臂腹侧，但不直接放置在可见的血管上。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

将稳定转染 CLR/RAMP1 的 HEK293 细胞以 85,000 个细胞/孔的密度接种在 96 孔聚-D-赖氨酸包被板的完全生长培养基中，培养 19 小时后进行测定。用 PBS 清洗细胞，然后在含有或不含有 50% 人血清的 Cellgro 完全无血清/低蛋白培养基（含 L-谷氨酰胺和 1 g/L 牛血清白蛋白）中在 37°C 和 95% 湿度下与抑制剂一起孵育 30 分钟。将异丁基甲基黄嘌呤以 300 μM 的浓度添加到细胞中，并在 37°C 下孵育 30 分钟。将人 α-CGRP 以 0.3 nM 的浓度添加到细胞中，并在 37°C 下孵育 5 分钟。 α-CGRP刺激后，用PBS清洗细胞，并根据制造商推荐的方案，使用两阶段测定程序进行cAMP测定。绘制剂量反应曲线，并确定IC50值。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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[1]. Salvatore CA, et al. Pharmacological characterization of MK-0974 [N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide], a potent and orally active calcito
[2]. Moore EL, et al. Examining the binding properties of MK-0974: a CGRP receptor antagonist for the acute treatment of migraine. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 14

产品描述

Telcagepant

Telcagepant

MedChemExpress (MCE)

HY-32709

781649-09-0

MK-0974

98.98%

Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。

Telcagepant (MK-0974) 是一种具有口服活性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2分别为人类和恒河猴 CGRP 受体的 nM。 IC50 和目标：Ki：0.77 nM（人 CGRP），1.2 nM（恒河猴 CGRP）体外： Telcagepant (MK-0974) 显示亲和力 (Ki ) 用于犬和大鼠受体，值分别为 1204 nM 和 1192 nM (n=10)。 Telcagepant (MK-0974) 在表达人 CGRP 受体的 HEK293 细胞中有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，IC50 为 2.2 nM[1]。 Telcagepant (MK-0974) 显示出与 SK-N-MC 膜的饱和结合，KD 为 1.9 nM，Bmax 为 479 fmol/mg 蛋白质。 Telcagepant (MK-0974) 还显示出与恒河猴小脑匀浆的饱和结合，KD 为 1.3 nM，Bmax 为 20 fmol/mg[2]< /sup>。 体内：Telcagepant (MK-0974)（静脉推注，1 mg/kg）表明该拮抗剂的功效具有时间依赖性并与血浆水平相关[1]。 Telcagepant (MK-0974) 的药代动力学在猴子中以 0.5-10 mg/kg 的静脉剂量保持线性，但血浆浓度-时间曲线下的口服面积 (AUC) 增加 (5-30 mg/kg) 为 15 倍超过剂量比例[3]。

Telcagepant (MK-0974) 对犬和大鼠受体具有亲和力 (Ki)，其值分别为 1204 nM 和 1192 nM (n=10)。Telcagepant (MK-0974) 可有效阻断人类 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，该反应在表达人类 CGRP 受体的 HEK293 细胞中发生，IC50 为 2.2 nM[1]。Telcagepant (MK-0974) 与 SK-N-MC 膜具有饱和结合，KD 为 1.9 nM，Bmax 为 479 fmol/mg 蛋白。Telcagepant (MK-0974) 还与恒河猴小脑匀浆具有饱和结合，KD 为 1.3 nM，Bmax 为 20 fmol/mg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Telcagepant (MK-0974) (静脉推注，1 mg/kg) 表明该拮抗剂的疗效具有时间依赖性，并与血浆水平相关[1]。在猴子中，Telcagepant (MK-0974) 的药代动力学在 0.5-10 mg/kg 静脉注射剂量范围内保持线性，但口服血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 增加 (5-30 mg/kg) 是剂量比例的 15 倍[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

猴子：使用体重在 4 至 10 公斤之间的恒河猴（雄性和雌性）。右隐静脉插管用于静脉给药，左隐动脉采集血液样本。将四个橡胶 O 形环（内径 8 毫米）放置在前臂腹侧，但不直接放置在可见的血管上。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

将稳定转染 CLR/RAMP1 的 HEK293 细胞以 85,000 个细胞/孔的密度接种在 96 孔聚-D-赖氨酸包被板的完全生长培养基中，培养 19 小时后进行测定。用 PBS 清洗细胞，然后在含有或不含有 50% 人血清的 Cellgro 完全无血清/低蛋白培养基（含 L-谷氨酰胺和 1 g/L 牛血清白蛋白）中在 37°C 和 95% 湿度下与抑制剂一起孵育 30 分钟。将异丁基甲基黄嘌呤以 300 μM 的浓度添加到细胞中，并在 37°C 下孵育 30 分钟。将人 α-CGRP 以 0.3 nM 的浓度添加到细胞中，并在 37°C 下孵育 5 分钟。 α-CGRP刺激后，用PBS清洗细胞，并根据制造商推荐的方案，使用两阶段测定程序进行cAMP测定。绘制剂量反应曲线，并确定IC50值。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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[1]. Salvatore CA, et al. Pharmacological characterization of MK-0974 [N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide], a potent and orally active calcito
[2]. Moore EL, et al. Examining the binding properties of MK-0974: a CGRP receptor antagonist for the acute treatment of migraine. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 14
602(2-3):250-4.
[3]. Roller S, et al. Preclinical pharmacokinetics of MK-0974, an orally active calcitonin-gene related peptide (CGRP)-receptor antagonist, mechanism of dose dependency and species differences. Xenobiotica. 2009 Jan
39(1):33-45.

产品链接https://www.medchemexpress.cn/MK-0974.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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