化工百科
  • 首页
  • 产品
  • 热点
  • 常用手册
  • 供应商后台
  • 了解会员服务
  • 登录
  • 免费注册
  • English

AG490 由MedChemExpress提供

  1. 主页
  2. CAS 133550-30-8
  3. 供应商列表
  4. MedChemExpress
  5. 信号通路
  6. AG490

联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

在线询盘

在线询盘仅适合非紧急采购的情形，您需要留下收货地域，采购数量及联系方式。供应商在收到您的询盘信息后，会通过您留下的联系方式联络您。如果您希望立即和供应商交谈，请直接拨打供应商电话。供应商手机：18019480960








向其他AG490供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: AG-490 (Tyrphostin B42)
CAS: 133550-30-8
规格: A863645
价格: 50mg-386,1ml-274,250mg-1599
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

北京索莱宝科技有限公司

品名: AG-490
CAS: 133550-30-8
规格: A6380-10mg,10mg,IA0720-D-1ml,10mM*1mLinDMSO,IA0720-10mg,10mg,IA0720-50mg,50mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 133550-30-8
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: (E)-N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
CAS: 133550-30-8
包装: 50mg，250mg，100mg，1g，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

AG490的基本信息

中文名酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
英文名AG-490 (Tyrphostin B42)
别名化合物AG-490;酪磷蛋白 AG 490;酪氨酸激酶抑制剂AG 490;酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490;AG-490, 一种EGFR抑制剂;(E)-N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
CAS133550-30-8
EINECS
化学式C17H14N2O3
分子量294.3
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
价格询价
产品描述AG490

AG490

MedChemExpress (MCE)

HY-12000

133550-30-8

Tyrphostin AG490

产品描述

AG490

AG490

MedChemExpress (MCE)

HY-12000

133550-30-8

Tyrphostin AG490
Tyrphostin B42

99.92%

粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

AG490 (Tyrphostin AG490) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR、Stat-3 和 JAK2/3。 IC50 和目标：EGFR 和 Stat-3[1] 体外 AG490 通过选择性阻断 JAK2 来抑制 Stat-3 的激活。 AG490 用于选择性抑制 JAK/Stat-3 激活。在 10 μM 的剂量下，Stat-3 磷酸化降低 >95%，并保持细胞活力。 10 μM 剂量的 AG490 导致 EGF 刺激的 A431 细胞中 pStat-3 降低 >95%，而对 Stat-3 质量没有影响[1]。 AG-490 是 JAK3/STAT、JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK 通路及其细胞后果的有效抑制剂。 AG-490 以剂量依赖性方式消除 IL-2 诱导的 [3H] 胸苷掺入，IC50 为 25 μM。 AG-490 有效抑制 IL-2 介导的 T 细胞增殖，结果不同于之前的研究，后者显示该药物在 ALL 细胞中诱导细胞凋亡，同时对有丝分裂原刺激的正常 T 细胞的生长明显没有影响[2] 。 体内：AG490 显着抑制 1 型糖尿病 (T1D) 的发展（p?=?0.02，p?=?0.005；在两个不同的时间点）。使用 AG490（1 毫克/小鼠）对新诊断的糖尿病 NOD 小鼠进行单一疗法与绝对无能力（0%；0/10，p=0.003，对数秩检验）相比，治疗动物 (n=23) 的疾病明显缓解) 的 DMSO 和持续的正常葡萄糖血症在停药后维持数月[3]。 AG490 (1-10 μg) 以剂量依赖的方式显着减弱 β-carrageenan 诱导的热痛觉过敏。 AG490 还可以减轻机械性痛觉过敏[4]。

AG490 通过选择性阻断 JAK2 来抑制 Stat-3 的激活。AG490 用于选择性抑制 JAK/Stat-3 激活。剂量为 10 μM 时，Stat-3 磷酸化降低 >95% 且细胞活力保持不变。剂量为 10 μM 的 AG490 可使 EGF 刺激的 A431 细胞中的 pStat-3 降低 >95%，但不影响 Stat-3 质量[1]。AG-490 是 JAK3/STAT、JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK 通路及其细胞后果的强效抑制剂。AG-490 以剂量依赖性方式消除 IL-2 诱导的 [3H] 胸苷掺入，IC50 为 25 μM。 AG-490 可有效抑制 IL-2 介导的 T 细胞增殖，这一结果与之前的研究结果不同，之前的研究显示该药物可诱导 ALL 细胞凋亡，而对丝裂原刺激的正常 T 细胞生长似乎没有影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

AG490 显著抑制 1 型糖尿病 (T1D) 的发展 (p = 0.02, p = 0.005
在两个不同的时间点)。对新诊断的糖尿病 NOD 小鼠使用 AG490 (1 mg/只小鼠) 进行单药治疗，可显著缓解治疗动物 (n=23) 的病情，相比之下，DMSO 则完全无力 (0%
0/10, p=0.003, Log-rank 检验)，并且停药后数月内血糖水平仍持续正常[3]。AG490 (1-10 µg) 以剂量依赖性方式显著减弱 ʎ-角叉菜胶引起的热痛觉过敏。AG490 还可减轻机械痛觉过敏[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

小鼠[3] 使用雌性 NOD/LtJ、NOD.Scid 和 BALB/c 小鼠。将一小瓶含有 5 毫克 AG490 的化合物通过腹腔注射到 5 只小鼠（1 毫克/只）体内。对照组在相同方案和条件下接受相同体积的载体。大鼠[4] 共使用 28 只雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 克）。实验是在注射ʎ-角叉菜胶 48 小时后对大鼠进行的。共计 4 组（n=6）大鼠被随机纳入剂量反应研究。第 1 组为载体对照组，接受 100 µL 腹腔注射 3.5% DMSO 盐水。第 2-4 组注射 3 种不同剂量的 AG490（1、5 或 10 µg）。为了研究纳洛酮对 AG490 诱导的镇痛作用的影响，观察了另一组大鼠（第 5 组；n=4）。第 5 组同时给予 AG490（10 µg）和纳洛酮（10 µg）。药物以 100 µl 的体积腹腔注射给药。如前所述，AG490 的体内药理作用在治疗后 4 小时观察到。因此，行为测试在治疗前（基线评估）和治疗后 4 小时进行。首先，对大鼠进行热痛觉过敏测试；10 分钟后，对同一组大鼠进行爪压测试。所有实验均在上午 8:00 至下午 2:00 之间进行，以减少昼夜变化的混杂影响，所有程序均以盲法进行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

使用 CellTiter 96 试剂盒进行比色细胞增殖测定。简而言之，将 A431 细胞接种在 96 孔板中（2000 个细胞/孔），并在补充有 10% FCS 的 DMEM/HAM's F-12 中培养 24 小时。将细胞在无血清培养基中孵育 24 小时。将 EGF（10 ng/mL）添加到所有孔中。单独或组合添加 Tyrphostin AG1478（0.25 mM）和 AG490（10 mM），并将培养物孵育适当的时间。吸出培养基，并将 CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent（20 μL）添加到每个孔中。将板在 37°C 下孵育长达 1 小时，并使用 96 孔板读数器记录 490 nm 处的吸光度。数据来自至少三次独立实验（重复三次），包括单药研究和联合研究。确定了 Tyrphostin AG1478（EGFR 抑制剂）和 AG490（JAK/STAT 抑制剂）的 IC50 值。使用 Calucsyn 软件程序 [1] 量化联合药物的生长抑制效果。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

EGFR Stat-3

| | | |

| | | | | |



[1]. Dowlati A, et al. Combined inhibition of epidermal growth factor receptor and JAK/STAT pathways results in greater growth inhibition in vitro than single agent therapy. Mol Cancer Ther. 2004 Apr
3(4):459-63
[2]. Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1
162(7):3897-904.
[3]. Davoodi-Semiromi A, et al. The tyrphostin agent AG490 prevents and reverses type 1 diabetes in NOD mice. PLoS One. 2012
7(5):e36079.
[4]. Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep
3(5):703-706.

产品链接https://www.medchemexpress.cn/AG-490.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

MedChemExpress的相关产品

Thalidomide-4-O-C2-NH2

CAS: 2341840-99-9
类别: 信号通路
规格: HY-136162
包装: 5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

PPARα-MO-1

CAS: 810677-36-2
类别: 信号通路
规格: HY-U00068
包装: 5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

Netupitant metabolite Netupitant N-oxide

CAS: 910808-11-6
类别: 信号通路
规格: HY-G0011
包装: 1 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

MK-0812

CAS: 624733-88-6
类别: 信号通路
规格: HY-50669
包装: 5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

TS-011

CAS: 339071-18-0
类别: 信号通路
规格: HY-15603
包装: 1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

Vorapaxar

CAS: 705260-08-8
类别: 信号通路
规格: HY-10119A
包装: 1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

NVP-BAG956

CAS: 853910-02-8
类别: 信号通路
规格: HY-13333
包装: 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25

YM758

CAS: 312752-85-5
类别: 信号通路
规格: HY-U00309
包装: 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-05-21 16:50:25
  • 首页
  • 注册
  • 登录
  • 会员介绍
  • 联系方式
  • 化工百科英文站

使用化工百科前必读