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Omidenepag isopropyl品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-111406
CAS:1187451-19-9
Synonyms:DE-117
纯度:99.20%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
生物活性:Omidenepag isopropyl 是一种选择性的 EP2 受体激动剂。 Omidenepag isopropyl 在角膜渗透过程中转化为活性产物 Omidenepag,Omidenepag 是一种高选择性 EP2 受体激动剂。?Omidenepag isopropyl 对 EP1、EP2 和 FP 受体仅表现出弱亲和力。 Omidenepag isopropyl 作为一种降低眼压 (IOP) 的药物正在开发中,用于治疗青光眼[1][2]。 体内实验:将 0.0001%、0.001% 或 0.01% 异丙基奥米地奈或载体局部施用于眼压正常的猴子的一只眼睛。将给药后的 IOP 变化与第 1 天建立的给药前基线值进行比较。异丙基奥米地奈帕在 0.0001%、0.001% 和 0.01% 的剂量下对眼压正常的猴子也显示出显着的剂量依赖性 IOP 降低作用,平均在每个测试浓度下,最大眼压分别降低 2.4 ± 0.6、7.6 ± 1.7 和 13.3 ± 1.2 mm Hg。在第 7 天的时间 0,0.001% 和 0.01% OMDI 的 IOP 显着降低。Omidenepag isopropyl 在眼中水解为 Omidenepag (OMD),一种 EP2 受体激动剂,对眼压正常和高血压的动物具有显着的降眼压作用模型[1].
在高眼压猴中发现异丙基奥米地那帕通过增加小梁流出设施和葡萄膜巩膜流出来降低眼压[2]。
体内:将 0.0001%、0.001% 或 0.01% 的 Omidenepag 异丙酯、Xalatan 或载体局部施用于眼压正常的猴子的一只眼睛。将给药后的眼压变化与第一天确定的给药前基线值进行比较。Omidenepag 异丙酯在眼压正常的猴子中也表现出显著且剂量依赖性的降低眼压效果,剂量为 0.0001%、0.001% 和 0.01%,在每个测试浓度下,平均最大眼压降低分别为 2.4 ± 0.6、7.6 ± 1.7 和 13.3 ± 1.2 mm Hg。在第 7 天的第 0 时刻,0.001% 和 0.01% OMDI 可显著降低眼压。奥美地帕异丙酯在眼内水解为奥美地帕 (OMD),一种 EP2 受体激动剂,在眼压正常和高血压动物模型中均有显著的降眼压作用[1]。在患有高血压的猴子中发现奥美地帕异丙酯通过增加小梁流出能力和葡萄膜巩膜流出能力来降低眼压[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:EP2