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Upamostat品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16511
CAS:590368-25-5
Synonyms:WX-671
纯度:99.02%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
生物活性:Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。 Upamostat 是 WX-UK1 的口服前体药物,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 IC50 和靶标:丝氨酸蛋白酶,uPA[1] 体外: Upamostat 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 Upamostat 是活性代谢物 WX-UK1 的口服前药,是一种新型 uPA 抑制剂[1]。 Upamostat 抑制尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA) 系统,该系统在肿瘤侵袭和转移中起主要作用。 Upamostat 是药理活性形式 WX-UK1[2] 的口服可用偕胺肟-(即羟基脒-)前药。 体内经过验证的方法用于评估 Upamostat (Mesupron) 在大鼠体内的药代动力学。在五只大鼠中单次静脉内注射 2 mg/kg 后测量 Upamostat 的平均血浆浓度。该物质以单相模式衰变,终末半衰期为 0.5 小时
其分布容积为2.0 L/kg,清除率约为2.7 L/h/kg[3]。
体外:Upamostat 是尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。Upamostat 是活性代谢物 WX-UK1 的口服前药,是一种新型 uPA 抑制剂[1]。Upamostat 抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 系统,该系统在肿瘤侵袭和转移中起主要作用。Upamostat 是药理活性形式 WX-UK1[2] 的口服酰胺肟(即羟基脒)前药。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:经验证的方法用于评估 Upamostat (Mesupron) 在大鼠体内的药代动力学。在 5 只大鼠中单次静脉注射 2 mg/kg 后,测量了 Upamostat 的平均血浆浓度。该物质以单相模式衰减,终末半衰期为 0.5 小时
其分布容积为 2.0 L/kg,清除率约为 2.7 L/h/kg[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大鼠[3] 5 只 9 周龄 Sprague-Dawley 大鼠单次静脉注射 2 mg/kg Upamostat。Upamostat 溶于生理盐水、二甲基乙酰胺、聚乙二醇 400 和 DMSO(3:3:3:1)混合物中。给药后 10 小时内连续采集血液样本(0.15 mL),收集在肝素化离心管中。以 13,200 rpm 的速度离心 10 分钟后,对血浆样本进行分析[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Serine protease, uPA[1]