MCE 国际站:
Ralinepag品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16751
CAS:1187856-49-0
Synonyms:APD811
纯度:99.79%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。
生物活性:Ralinepag 是一种有效的口服生物利用度非前列腺素前列环素 (IP) 受体 激动剂,EC50 分别为 8.5 nM、530 nM 和人和大鼠 IP 受体和人 DP1 受体分别为 850 nM。 IC50 和目标:EC50:8.5 nM(人类 IP 受体)、530 nM(大鼠 IP 受体)、850 nM(人类 DP1 受体)[1] 体外: b> Ralinepag 是一种有效的非前列腺素类前列环素受体激动剂,对人和大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5 nM、530 nM 和 850 nM。 Ralinepag (5c) 对前列腺素受体具有强效的受体结合亲和力,对猴子、人、大鼠和狗的 IP 受体(配体)的 Ki 分别为 1.2 nM、3 nM、76 nM 和 256 nM , [3H]-iloprost), 2.6 μM, 9.6 μM, 610 nM, 143 nM, and 678 nM for human DP1, EP1, EP2, EP3v6 and EP4 receptors (ligand, [3H]-PGE2), 分别。此外,Ralinepag 对细胞色素 P450 酶(CYP 1A2、2D6、3A4、2C8、2C9 和 2C19 的 IC50 > 50 μM)或膜片钳测定中的 hERG 通道功能活性没有影响(IC< sub>50 > 30 μM)。 Ralinepag 还抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 38 nM[1]。 体内实验:Ralinepag(30 mg/kg,口服)显着降低野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加 [1]。
体外:Ralinepag 是一种有效的非前列腺素类前列腺环素受体激动剂,对人类和大鼠 IP 受体以及人类 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5 nM、530 nM 和 850 nM。Ralinepag (5c) 对前列腺素受体具有强效的受体结合亲和力,对猴、人类、大鼠和狗 IP 受体(配体,[3H]-伊洛前列素)的 Kis 分别为 1.2 nM、3 nM、76 nM 和 256 nM,对人类 DP1、EP1、EP2、EP3v6 和 EP4 受体(配体,[3H]-PGE2)的 Kis 分别为 2.6 μM、9.6 μM、610 nM、143 nM 和 678 nM。此外,Ralinepag 对细胞色素 P450 酶(CYPs 1A2、2D6、3A4 2C8、2C9 和 2C19 的 IC50 > 50 μM)或 hERG 通道功能活性(膜片钳试验中的 IC50 > 30 μM)均无影响。Ralinepag 还能抑制 ADP 诱导的人类血小板聚集,IC50 为 38 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Ralinepag(30 mg/kg,口服)可显著降低野百合碱(MCT)引起的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度增加[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。