EED226 MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: EED-226
CAS: 2083627-02-3
规格: IE1410-5mg,5mg,IE1410-10mg,10mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: EED226
CAS: 2083627-02-3
包装: 0.25g，1g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: EED226
CAS: 2083627-02-3
规格: E872722
价格: 100mg-1736,25mg-678,5mg-362,1ml-652
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: EED226
CAS: 2083627-02-3
规格: 98%
价格: 1mg 450,5mg 600,10mg 840,25mg 1350,50mg 2200,100mg 4000
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

EED226的基本信息

中文名	EED226
英文名	EED226
别名	MAK683游离态;胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226)
CAS	2083627-02-3
EINECS
化学式	C17H15N5O3S
分子量	369.4
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:EED226 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-101117 CAS:2083627-02-3 纯度:99.56% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:EED226 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-101117 CAS:2083627-02-3 纯度:99.56% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。生物活性:EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，可与胚胎外胚层发育 (EED) 的 K27me3 口袋结合，并在异种移植小鼠模型中表现出很强的抗肿瘤活性<支持>[1]。 EED226 是一种有效、选择性和口服生物利用度的 EED 抑制剂^[2]。当 H3K27me0 肽用作体外酶测定中的底物时，EED226 抑制 PRC2，IC₅₀ 为 23.4 nM^{[ 3]}。 IC50 和目标:IC50:23.4 nM (PRC2)^[3] 体外: EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 抑制剂和 EZH1 针对广泛的表观遗传和非表观遗传目标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。 EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10^-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6^[2]。< br/>在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× K_act (1.0 μM)<支持>[3]。体内:EED226 在 EZH2^MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。 EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t_1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)^[2]。体外:EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，研究者针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6[2]。在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× Kact (1.0 μM)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:EED226 在 EZH2MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。动物实验:小鼠:EED226 配制成悬浮液，加入 0.5% PHMC+0.5% Tween 80 水溶液，以 10 mL/kg 的剂量通过管饲法口服给肿瘤小鼠。在终点时，动物接受第一剂给药。为进行 PK 分析，通过眼眶窦放血从每只动物采集 100 μL 血液样本。为分析组织中的化合物水平和 PD，在治疗后 4 小时采集肿瘤并立即在液氮中冷冻。对肿瘤和体重变化数据进行统计分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/EED226.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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