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PIM-447 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 1820565-69-2
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他PIM-447供应商询盘

上海吉至生化科技有限公司

品名: PIM447 DIHYDROCHLORIDE
CAS: 1820565-69-2
包装: 1mg，50mg，10mg，5mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: PIM-447 dihydrochloride
CAS: 1820565-69-2
规格: P881167
价格: 1mg-1216,5mg-3647
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: PIM-447 (dihydrochloride)
CAS: 1820565-69-2
规格: 99%
价格: 1mg 1000,5mg 3000,10mg 5000
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

PIM-447的基本信息

中文名PIM-447 (dihydrochloride)
英文名PIM-447 (dihydrochloride)
别名泛PIM抑制剂;化合物 T12473
CAS1820565-69-2
EINECS
化学式C24H23F3N4O
分子量440.4608296
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;10 mM * 1 mL;1 mg;1 mg;5 mg;5 mg;10 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:PIM-447 dihydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-19322B

CAS:1820565-69-2

Synonyms:LGH447 dihydrochloride

纯度:99.94%

存储条件:4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中:-80°C, 1年

产品描述

MCE 国际站:PIM-447 dihydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-19322B

CAS:1820565-69-2

Synonyms:LGH447 dihydrochloride

纯度:99.94%

存储条件:4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中:-80°C, 1年
-20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

生物活性:PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、可口服的、选择性的泛PIM 激酶抑制剂，Ki 值为 6, 18 , PIM1、PIM2 和 PIM3 分别为 9 pM。 PIM447 dihydrochloride 具有双重抗骨髓瘤和骨保护作用。 PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡[1][2]。 IC50 和目标:Ki:6 pM (PIM1)
下午 18 点（PIM1）
9 pM (PIM3)[1] 体外: PIM-447?（0.05-10 μM
24、48 和 72 小时）具有在 MM 细胞中具有抑制作用，它对 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM 的敏感细胞系（MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929）和不太敏感的细胞系具有抑制作用48 小时后的 IC50 值 >7 μM（OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7）[1]。
PIM -447?（0.1-10 μM
24、48 和 72 小时）不会诱导重要水平的细胞凋亡，当 PIM447 在 5 μM 时，它会显着增加敏感细胞系（MM1S、NCI）中的膜联蛋白-V 水平（约 30%） -H929 和 RPMI-8226）。 10 μM PIM447 诱导所有细胞系凋亡，但对 OPM-2 和 RPMI-LR5[1] 的影响较小。
PIM447 促进起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效应子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中的 PARP 切割[1]。
PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期细胞的百分比并减少细胞周期的增殖期（S 和 G2/M）。低浓度 (0.1-1 μM) 的影响在 MM1S 细胞中比在 OPM-2[1] 中更明显。
体内: PIM447（口服灌胃
100 mg/kg
5 次/周）在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平[1].

体外:PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM
24、48 和 72 小时) 对 MM 细胞具有抑制作用，它对敏感细胞系具有 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小时 >7 μM 的不太敏感的细胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)[1]。 PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM
24、48 和 72 小时) 不会诱导重要水平的细胞凋亡，当 PIM447 在 5 μM 时，它会显著增加膜联蛋白- 敏感细胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (约 30%)。当 PIM447 在 10 μM 时，它在所有细胞系中诱导细胞凋亡，但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度较小[1]。PIM447 促进起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效应子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中的 PARP 切割[1]。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期细胞的百分比并减少细胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低浓度 (0.1-1 μM) 下，MM1S 细胞的作用比 OPM-2更明显[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:PIM447 (口服灌胃
100 mg/kg
5 次/周) 在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:PIM1 PIM2 PIM3

产品链接https://www.medchemexpress.cn/PIM-447-dihydrochloride.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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