ETC-159 MedChemExpress

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上海吉至生化科技有限公司

品名: ETC-159
CAS: 1638250-96-0
包装: 5mg，10mg，25mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: ETC-159
CAS: 1638250-96-0
规格: E881668
价格: 100mg-2679,25mg-958,5mg-388,1ml-549
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: ETC-159
CAS: 1638250-96-0
规格: 98%
价格: 5mg 720,10mg 1120,25mg 2080,100mg 5440
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

ETC-159的基本信息

中文名	ETC-159
英文名	ETC-159
别名	化合物ETC159;PORCN抑制剂(ETC-159);1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺
CAS	1638250-96-0
EINECS
化学式	C19H17N7O3
分子量	391.38
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:ETC-159 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-18988 CAS:1638250-96-0 Synonyms:ETC-1922159 纯度:98.96% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:ETC-159 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-18988 CAS:1638250-96-0 Synonyms:ETC-1922159 纯度:98.96% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。生物活性:ETC-159 (ETC-1922159) 是一种有效的口服PORCN 抑制剂。 ETC-159 抑制 β-连环蛋白报告基因活性，IC₅₀ 为 2.9 nM。 IC50 和目标:IC50:2.9 nM（β-连环蛋白）^[1] 体外: ETC-159 阻断所有Wnts。 ETC-159 在由高 Wnt 信号驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159 在具有 R-spondin 易位的分子定义的结直肠癌 (CRC) 中非常有效^[1] 体内: ETC-159 抑制小鼠 PORCN 的 IC₅₀ 为 18.1 nM，而爪蟾 Porcn 的 IC50 大约高四倍 (70 nM)。 ETC-159 在治疗携带 RSPO 易位的结直肠癌 (CRC) 患者来源的异种移植物方面非常有效。 ETC-159 在小鼠中表现出良好的口服药代动力学，允许通过口服给药进行临床前评估。单次口服 5 mg/kg 剂量后，ETC-159 被迅速吸收到血液中，T_max 约为 0.5 h，口服生物利用度为 100%^[1]。体外:ETC-159 阻断所有 Wnt 的分泌和活性。ETC-159 在由高 Wnt 信号驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。ETC-159 对具有 R-spondin 易位的分子定义的结肠直肠癌 (CRC) 非常有效[1] MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:Sonidegib (NVP-LDE225) 是一种弱碱，测得的 pKa 为 4.2，水溶性相对较差。在皮下 Ptch+/-p53-/- 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中，Sonidegib 在口服二磷酸盐悬浮液 10 天后表现出剂量相关的抗肿瘤活性。在剂量为 5 mg/kg/day qd 时，Sonidegib 可显著抑制肿瘤生长，对应的 T/C 值为 33% (p[1]。将接受治疗的小鼠子集的骨髓细胞和脾细胞移植到次级受体小鼠体内。与单独使用 Sonidegib 或 Nilotinib 相比，移植接受 Sonidegib (LDE225)+Nilotinib 治疗的小鼠的骨髓 (BM) 或脾细胞可降低白细胞计数 (WCC) 并降低次级受体的白血病发展[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:小鼠:对于人类异种移植模型，将患者来源的实体组织碎片皮下植入 BALB/c 裸鼠体内。治疗前，所有组的肿瘤大小均匹配，方差相等。将 ETC-159 配制在水中，剂量为 10 μL/g 体重，通过口服管饲法给药[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:用不同浓度的化合物处理稳定转染了 STF 报告基因和 pPGK-WNT3A 质粒的 HEK293 细胞 (STF3A 细胞)。对于 Wnt 分泌，用稀释在含有 1% 胎牛血清的培养基中的 ETC-159 处理 STF3A 细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/ETC-159.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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