橙色固体。UV最大吸收(pH=l): 296, 255nm(e14000, 10700);UV最大吸收(pH一7): 284, 259nm(e15900,9200);UV最大吸收(pH=13): 284, 259nm(£15800, 9100) 硫酸阿波卡伟( abacavir sulfate):CAS登录号[188062-50-2],(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04,白色的细微粉末。
乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水,在氮气保护下搅拌反应,用二氧化碳中和反应液,过滤,滤液浓缩。得到的物质和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应,加入盐酸,浓缩至干,得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2一氨基一4,6-=氯嘧啶,用氯仿洗涤。氯仿层合并,浓缩,经过柱层析,将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中,缓慢加入由4一氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液,搅拌,过滤收集沉淀,水洗,得到产物4-[2-氨基一6氯-5-(4一氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮气下回流,分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌,滤液浓缩,得到的物质柱层析提纯,得4-[(2,5-=氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中,回流。在真空下蒸出溶剂,加入二氧六环和盐酸,室温搅拌、冷却,用氢氧化钠中和至pH=7,再用3:1的氯仿/甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥,过滤,浓缩,得到的物质柱层析,得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇,加入环丙胺,在氮气下反应6h。浓缩,加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取,浓缩,柱层析分离,即得产物。
1999年5月在美国首次上市。酶抑制剂,用于人免疫缺陷病毒。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,代谢成为具活性的三磷酸酯,抑制人免疫缺陷病毒( HIV)逆转录酶的作用。与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的患者。
橙色固体。UV最大吸收(pH=l): 296, 255nm(e14000, 10700);UV最大吸收(pH一7): 284, 259nm(e15900,9200);UV最大吸收(pH=13): 284, 259nm(£15800, 9100) 硫酸阿波卡伟( abacavir sulfate):CAS登录号[188062-50-2],(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04,白色的细微粉末。
乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水,在氮气保护下搅拌反应,用二氧化碳中和反应液,过滤,滤液浓缩。得到的物质和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应,加入盐酸,浓缩至干,得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2一氨基一4,6-=氯嘧啶,用氯仿洗涤。氯仿层合并,浓缩,经过柱层析,将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中,缓慢加入由4一氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液,搅拌,过滤收集沉淀,水洗,得到产物4-[2-氨基一6氯-5-(4一氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮气下回流,分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌,滤液浓缩,得到的物质柱层析提纯,得4-[(2,5-=氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中,回流。在真空下蒸出溶剂,加入二氧六环和盐酸,室温搅拌、冷却,用氢氧化钠中和至pH=7,再用3:1的氯仿/甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥,过滤,浓缩,得到的物质柱层析,得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇,加入环丙胺,在氮气下反应6h。浓缩,加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取,浓缩,柱层析分离,即得产物。
1999年5月在美国首次上市。酶抑制剂,用于人免疫缺陷病毒。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,代谢成为具活性的三磷酸酯,抑制人免疫缺陷病毒( HIV)逆转录酶的作用。与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的患者。
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