中文名 | 罗美昔布 |
英文名 | 2-[2-(2-Chloro-6-fluorophenylamino)-5-methylphenyl]acetic acid |
别名 | 鲁米考昔 鲁米昔布 罗美昔布 罗美昔布杂质 2-[(2- 氯-6-氟苯基)氨基」-5-甲基苯乙酸 |
英文别名 | COX 189 Prexige CGS 35189 Lumaricoxib Lumiracoxib Unii-V91T9204hu 2-[(2-Chloro-6-fluorophenyl)amino]-5-methylbenzeneacetic Acid {2-[(2-chloro-6-fluorophenyl)amino]-5-methylphenyl}acetic acid 2-[2-(2-Chloro-6-fluorophenylamino)-5-methylphenyl]acetic acid Benzeneacetic acid, 2-((2-chloro-6-fluorophenyl)amino)-5-methyl- 2-[2-[(2-chloro-6-fluoro-phenyl)amino]-5-methyl-phenyl]acetic acid |
CAS | 220991-20-8 |
EINECS | 1308068-626-2 |
化学式 | C15H13ClFNO2 |
分子量 | 293.72 |
InChI | InChI=1/C15H13ClFNO2/c1-9-5-6-13(10(7-9)8-14(19)20)18-15-11(16)3-2-4-12(15)17/h2-7,18H,8H2,1H3,(H,19,20) |
密度 | 1.363±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 139-141°C |
沸点 | 395.7±42.0 °C(Predicted) |
闪点 | 193.1°C |
蒸汽压 | 5.68E-07mmHg at 25°C |
折射率 | 1.628 |
酸度系数 | 4.18±0.10(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞,IC50为0.14 μm,但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞,在浓度高达30μm时,也不抑制COX-1。在人全血试验中,Lumiracoxib作用于COX-2,IC50为0.13 μM,作用于COX-1,IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。 |
体内研究 | Lumiracoxib是一种高度选择性的COX-2抑制剂,与Diclofenac相比,具有抗炎,镇痛和解热的活性,Diclofenac是一种参考NSAID,但大大改善胃肠道安全性。Lumiracoxib口服处理大鼠,吸收迅速,在0.5和1小时之间达到血浆峰浓度。Lumiracoxib处理痛觉过敏,水肿,热病和关节炎的大鼠模型,效果与Diclofenac类似,具有剂量依赖性。然而,与Lumiracoxib具有低的COX-1抑制活性一致,Lumiracoxib按100 mg/kg剂量口服处理,不会引起溃疡,其致溃疡性显著低于Diclofenac。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.405 ml | 17.023 ml | 34.046 ml |
5 mM | 0.681 ml | 3.405 ml | 6.809 ml |
10 mM | 0.34 ml | 1.702 ml | 3.405 ml |
5 mM | 0.068 ml | 0.34 ml | 0.681 ml |
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