本品为(8S,10S)-10-[(3-氨基-2,3,6-三脱氧-a-L-阿拉伯吡喃糖基)氧]-6,8,11-三羟基-8-(羟基乙酰基)-l-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12_二酮盐酸盐。按无水与无溶剂物计算,含盐酸表柔比星(C27H29NO11•HCl )应为97.0% 〜102.0% 。
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,依法测定(通则0621),按无水与无溶剂物计算,比旋度为+310°至+340°。
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug 的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在495nm的波长处测定吸光度,按无水与无溶剂物计算,吸收系数为200〜230。
取本品,加水制成每lml中含5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜5.5。
取本品5份,各lOmg,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,多柔比星酮按校正后的峰面积计算(乘以校正因子0.7)不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) ,多柔比星峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 %),各杂质峰面积(多柔比星酮按校正后的峰面积计算)的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。
乙醇、丙酮与二氯甲烷取本品约0.5g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;分别精密称取乙醇、丙酮、二氯甲烷各适量,用水定量稀释制成每lml中含乙醇500ug、丙酮500ug与二氯甲焼60ug的混合溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定,以5% 苯基-95 %二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为50°C;进样口温度为200°C;检测器温度为250°C。顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,乙醇、丙酮和二氯甲烷依次出峰,各主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,乙醇的残留量不得过1.0 %,丙酮的残留量不得过1.5% ,二氯甲烷的残留量应符合规定。
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取二氧六环与吡啶适量,用水定量稀释制成每lml中约含二氧六环38ug和吡啶20ug 的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以5% 苯基-95 %二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为100°C。取对照品溶液lul注入气相色谱仪,记录色谱图,二氧六环峰与吡啶峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,二氧六环与吡啶的残留量均应符合规定。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过3.0% 。
取本品,依法检査(通则1145),剂量按猫体重每lkg注射lmg,应符合规定。(供注射用)
取本品,依法检查(通则1143),每lmg盐酸表柔比星中含内毒素的量应小于1.1EU。(供注射用)
中文名 | 盐酸表阿霉素 |
英文名 | Epirubicin HCl |
别名 | 表柔霉素 盐酸表阿霉素 盐酸表柔比星 表阿霉素盐酸盐 表柔霉素(盐酸盐) 盐酸表阿霉素(标准品) (8S,10S)-10-(((2R,4S,5R,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-6,8,11-三羟基 -8-(2-羟基乙酰基)-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐 (多柔比星杂质) |
英文别名 | ELLENCE CS-1396 Epirubicin HCl PHARMORUBICIN Epirubicin Ebewe EPIRUBICIN EBEWE epi-Doxorubicin HCl epirubicin hydrochloride l-erythro-dihydrosphingosine Epirubicin HCl (4'-epidoxorubicin) (1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-beta-L-arabino-hexopyranoside |
CAS | 56390-09-1 |
EINECS | 260-145-2 |
化学式 | C27H30ClNO11 |
分子量 | 579.9802 |
InChI | InChI=1/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17+,22-,27-/m0/s1 |
InChIKey | MWWSFMDVAYGXBV-UAOJCOQHSA-N |
密度 | 1.61g/cm3 |
熔点 | 185°C dec. |
沸点 | 810.3°C at 760 mmHg |
比旋光度 | D20 +274° (c = 0.01 in methanol) |
闪点 | 443.8℃ |
蒸汽压 | 9.64E-28mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于DMSO至100毫米,或溶于乙醇至10毫米 |
折射率 | 1.709 |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | red to deep red |
MDL号 | MFCD00941448 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 R62 - 有损害生育能力的危险。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 |
安全术语 | S36/37/38 - S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S46 - 若不慎吞食,立即求医并出示其容器或标签。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | QI9295750 |
海关编号 | 29419090 |
本品为(8S,10S)-10-[(3-氨基-2,3,6-三脱氧-a-L-阿拉伯吡喃糖基)氧]-6,8,11-三羟基-8-(羟基乙酰基)-l-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12_二酮盐酸盐。按无水与无溶剂物计算,含盐酸表柔比星(C27H29NO11•HCl )应为97.0% 〜102.0% 。
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,依法测定(通则0621),按无水与无溶剂物计算,比旋度为+310°至+340°。
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug 的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在495nm的波长处测定吸光度,按无水与无溶剂物计算,吸收系数为200〜230。
取本品,加水制成每lml中含5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜5.5。
取本品5份,各lOmg,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,多柔比星酮按校正后的峰面积计算(乘以校正因子0.7)不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) ,多柔比星峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 %),各杂质峰面积(多柔比星酮按校正后的峰面积计算)的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。
乙醇、丙酮与二氯甲烷取本品约0.5g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;分别精密称取乙醇、丙酮、二氯甲烷各适量,用水定量稀释制成每lml中含乙醇500ug、丙酮500ug与二氯甲焼60ug的混合溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定,以5% 苯基-95 %二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为50°C;进样口温度为200°C;检测器温度为250°C。顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,乙醇、丙酮和二氯甲烷依次出峰,各主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,乙醇的残留量不得过1.0 %,丙酮的残留量不得过1.5% ,二氯甲烷的残留量应符合规定。
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取二氧六环与吡啶适量,用水定量稀释制成每lml中约含二氧六环38ug和吡啶20ug 的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以5% 苯基-95 %二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为100°C。取对照品溶液lul注入气相色谱仪,记录色谱图,二氧六环峰与吡啶峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,二氧六环与吡啶的残留量均应符合规定。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过3.0% 。
取本品,依法检査(通则1145),剂量按猫体重每lkg注射lmg,应符合规定。(供注射用)
取本品,依法检查(通则1143),每lmg盐酸表柔比星中含内毒素的量应小于1.1EU。(供注射用)
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用三甲基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-甲醇-85 %磷酸溶液(290:540:170:1)并含0.2 %十二烷基硫酸钠的混合溶液为流动相,流速为每分钟2.0ml;检测波长为254nm;柱温为35°C。取多柔比星酮、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星各适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别约含多柔比星酮30ug、盐酸多柔比星30ug与盐酸表柔比星100ug的混合溶液,取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图,多柔比星酮、多柔比星、表柔比星依次洗脱,表柔比星峰与多柔比星峰间的分离度应大于2.0,表柔比星峰的拖尾因子应为0.8〜1.4。
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含O.lmg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20u1注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸表柔比星对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
抗肿瘤抗生素类药。
遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
本品为盐酸表柔比星加适宜赋形剂或(和)抑菌剂制成的无菌冻干品,按平均含量或平均装量计算,含盐酸表柔比星(C27H29NO11•HCl)应为标示量的 90.0 % 〜110.0% 。
本品为红色或橙红色疏松块状物或粉末;有引湿性。
取本品适量,照盐酸表柔比星项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的结果。
取本品10瓶(1Omg规格),按标示量分别加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液,或取本品装量差异项下的内容物(50mg规格),精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含盐酸表柔比星0.lmg 的溶液,作为供试品溶液,照盐酸表柔比星项下的方法测定,按外标法以峰面积分别计算每瓶的含量,并求出10瓶的平均含量(1Omg规格)或计算每lmg 中盐酸表柔比星的含量(50mg规格)。
同盐酸表柔比星。
(l)10mg (2)50mg。
遮光,密封,在阴凉处保存。
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