从异丙醇结晶,熔点222~223℃。
二苯乙腈和氨基钠作用后,再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,得4一溴一2,2-=苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺进行酰化,最后和4一羟基-4-对氯苯基哌啶反应,即得洛哌丁胺。
长效抗腹泻药。与吗啡相似,能明显抑制肠蠕动而止泻,但无吗啡样中枢抑制作用,亦不影响肠腔内溶质和水的转运。能有效而安全地控制急、慢性腹泻,可减少回肠造口者的流出量并增加其硬度。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、非特异性结肠炎、肠道易激综合征以及对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的慢性腹泻的治疗。
盐酸洛哌丁胺:小鼠LDso(mg/kg): 75皮下注射,105经口。大鼠经口LDso (mg/kg):185。
从异丙醇结晶,熔点222~223℃。
二苯乙腈和氨基钠作用后,再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,得4一溴一2,2-=苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺进行酰化,最后和4一羟基-4-对氯苯基哌啶反应,即得洛哌丁胺。
本品为N ,N-二甲基-a,a -二苯基-4-(对氯苯基)-4-经基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐。按干燥品计算,含C29H33ClN202•HC1应为 98.0 % 〜102.0%。
长效抗腹泻药。与吗啡相似,能明显抑制肠蠕动而止泻,但无吗啡样中枢抑制作用,亦不影响肠腔内溶质和水的转运。能有效而安全地控制急、慢性腹泻,可减少回肠造口者的流出量并增加其硬度。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、非特异性结肠炎、肠道易激综合征以及对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的慢性腹泻的治疗。
盐酸洛哌丁胺:小鼠LDso(mg/kg): 75皮下注射,105经口。大鼠经口LDso (mg/kg):185。
取本品约15mg,精密称定,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以lmol/L氢氧化钠溶液20ml为吸收液,俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,用少量水冲洗瓶塞及铂丝,洗液并人吸收液中,加溴酚蓝指示液1滴,用稀硝酸调节至溶液变为黄色后,再加稀硝酸lml、乙醇20ml与1 % 二苯偕肼乙醇溶液5 〜10滴,用硝酸汞滴定液(0.005mol/L)滴定,近终点时强力振摇,至溶液显淡玫瑰红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸汞滴定液(0.005mol/L)相当于0.3545mg的C1。含氯量应为13.52 %〜14.20% 。
取本品O.lg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以O.Olmol/L硫酸氢四丁基铵溶液-乙腈-甲醇(63:26:11)为流动相;检测波长为220nm。理论板数按盐酸洛哌丁胺峰计算不低于3000,主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4 倍(0.2% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残淹不得过0.2% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.4g,精密称定,加乙醇50ml与O.Olmol/L盐酸溶液5.0ml,振摇使溶解。照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,记录两个突跃点消耗滴定液的体积差,每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于 51.35mg 的 C29H33C1N202•HCl。
止泻药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸洛哌丁胺(C29H33C1N202•HCl)应为标示量的 90.0 % 〜110.0% 。
本品内容物为白色或类白色粉末。
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
同盐酸洛哌丁胺。
2mg
密封,在干燥处保存。
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