本品为六氢-l-(5-异喹啉磺酰基)-l(H)-l,4-二氮杂萆盐酸盐,按无水物计算,含C14H17N302S•HCl应为98.0 % 〜102.0 % 。
取本品0.30g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为4.5-6.0。
取本品0.15g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)在1小时内比较,不得更浑;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液20u1,注人液相色谱仪,使主成分色谱峰的信噪比应不小于10 。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍(0.1% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
N ,N-二甲基甲酰胺取本品,精密称定,加内标溶液(取正丁醇适量,加二甲基亚砜适量溶解并稀释制成每lml中含55ug的溶液)溶解并定量稀释制成每lml中含lOmg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取N ,N -二甲基甲酰胺,加内标溶液定量稀释制成每lml中含88ug的溶液作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以(6 % )氰丙基苯基-(94%)二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为100°C,维持5分钟,以每分钟20°C的速率升温至200°C,进样口温度为250°C,检测器温度为300°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1u1,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,应符合规定。乙酿、甲醇与二氣甲烷取本品约0.5g,精密称定,置5ml量瓶中,加稀释剂[ N,N-二甲基甲酰胺-水(1:9)]溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取乙醚0.5g,甲醇0.3g与二氯甲烷0.06g,精密称定,置100ml量瓶中,用稀释剂稀释至刻度,摇匀,精密量取lml置10ml量瓶中,用稀释剂稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以键合/交联聚乙二醇(或极性相近)为固定液,起始温度45°C,维持2分钟,以每分钟40°C的速率升温至120°C,维持5分钟,进样口温度为250°C,检测器温度为250°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1u1,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过2.5% 。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残揸项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 盐酸法舒地尔 |
英文名 | Fasudil hydrochloride |
别名 | 酸法舒地尔 盐酸法舒地尔 盐酸法舒地尔杂质 盐酸法舒地尔(标准品) 盐酸法舒地尔(HA-1077) 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐 六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐 |
英文别名 | FASUDEL HA-1077 Fasudil HCL Fasudil hydrochloride HA-1077 DIHYDROCHLORIDE Fasudil Monohydrochloride (5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE, 2HCL 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride HEXAHYDRO-1-(5-ISOQUINOLINYLSULFONYL)-MONOHYDROCHLORIDE 5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISOQUINOLINE HYDROCHLORIDE 1-(5-Isoquinolinesulfinyl)hexahydro-1H-1,4-diazepine hydrochloride Hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride |
CAS | 105628-07-7 |
EINECS | 805-833-0 |
化学式 | C14H18ClN3O2S |
分子量 | 327.83 |
InChI | InChI=1/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H |
InChIKey | LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N |
熔点 | 220.5°; mp 219.3° (Shirotani) |
沸点 | 506.2°C |
水溶性 | Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol. |
溶解度 | H2O: >200mg/ml |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
Merck | 14,3942 |
物化性质 | 外 观 白色固体 |
MDL号 | MFCD00943198 |
体外研究 | Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca Fasudil也具有血管扩张的作用,通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素,和多巴胺。 Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。 Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成,和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。 |
体内研究 | Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗,CBF提高约50%。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP,提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF,这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗,显著降低MBP,左心室收缩压,和总外周阻力,提高HR和心脏输出量,而右心房压力,dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。 在缺血性损伤的情况下,Fasudil处理,对心血管疾病具有保护作用,且降低JNK的激活,抑制线粒体AIF核易位。 Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠,显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠,抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠,可减轻炎症,和脱髓鞘作用。 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | HM4031166 |
海关编号 | 29339900 |
参考资料 展开查看 | 1. 胡艳秋, 胡俊华, 孙长海,等. 盐酸法舒地尔脂质体的制备[J]. 黑龙江医药科学, 2017, v.40;No.224(06):28-30. |
本品为六氢-l-(5-异喹啉磺酰基)-l(H)-l,4-二氮杂萆盐酸盐,按无水物计算,含C14H17N302S•HCl应为98.0 % 〜102.0 % 。
取本品0.30g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为4.5-6.0。
取本品0.15g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)在1小时内比较,不得更浑;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。精密量取对照溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液20u1,注人液相色谱仪,使主成分色谱峰的信噪比应不小于10 。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍(0.1% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计(0.05% ) 。
N ,N-二甲基甲酰胺取本品,精密称定,加内标溶液(取正丁醇适量,加二甲基亚砜适量溶解并稀释制成每lml中含55ug的溶液)溶解并定量稀释制成每lml中含lOmg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取N ,N -二甲基甲酰胺,加内标溶液定量稀释制成每lml中含88ug的溶液作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以(6 % )氰丙基苯基-(94%)二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为100°C,维持5分钟,以每分钟20°C的速率升温至200°C,进样口温度为250°C,检测器温度为300°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1u1,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,应符合规定。乙酿、甲醇与二氣甲烷取本品约0.5g,精密称定,置5ml量瓶中,加稀释剂[ N,N-二甲基甲酰胺-水(1:9)]溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取乙醚0.5g,甲醇0.3g与二氯甲烷0.06g,精密称定,置100ml量瓶中,用稀释剂稀释至刻度,摇匀,精密量取lml置10ml量瓶中,用稀释剂稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定,以键合/交联聚乙二醇(或极性相近)为固定液,起始温度45°C,维持2分钟,以每分钟40°C的速率升温至120°C,维持5分钟,进样口温度为250°C,检测器温度为250°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1u1,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过2.5% 。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残揸项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以1.0 % 三乙胺水溶液(用磷酸调节pH 值至7.0)-甲醇(50:50)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按法舒地尔计算不低于3000,法舒地尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
取本品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20u1 注人液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取盐酸法舒地尔对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
血管扩张剂。
血管扩张剂。
密封,在干燥处保存。
本品为盐酸法舒地尔的灭菌水溶液,含盐酸法舒地尔(C14H17N302S•HCl)应为标示量的 90.0 %〜110.0% 。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
精密量取本品1ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇勻,作为供试品溶液,照盐酸法舒地尔含量测定项下的方法测定,即得。
同盐酸法舒地尔。
2ml:30mg
遮光,密闭保存。