中文名 | 氯苯吩嗪 |
英文名 | clofazimine |
别名 | 克风敏 氯法齐明 氯苯吩嗪 溴苯吩嗪 雌二醇(用于峰值测定) 氯苯吩嗪(氯法齐明)杂质标准品 2-对氯苯胺基-5-对氯苯基-3,5-二氢-3-异丙亚氨基吩嗪 N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙亚氨基)吩嗪-2-胺 |
英文别名 | b-663 clofazimine b663(pharmaceutical) N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropyliaino)phenazin-2-amine 2-phenazinamine,3,5-dihydro-n,5-bis(4-chlorophenyl)-3-((1-methylethyl)imino) 3-(p-chloranilino)-10-(p-chlorphenyl)-2,10-dihydro-2-(isopropylimino)-phenaz (3E)-N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine N,10-Bis[4-chlorophenyl]-2,10-dihydro-2-[[1-methylethyl] imino]-3-phenazinamine 4-chloro-N-(5-(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-isopropyliminophenazin-2-yl)aniline 3-(p-Chloroanilino)-10-(p-Chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-(iso-propylimi-no)phenazine |
CAS | 2030-63-9 |
EINECS | 217-980-2 |
化学式 | C27H22Cl2N4 |
分子量 | 473.4 |
InChI | InChI=1/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3/b30-24- |
密度 | 1.1342 (rough estimate) |
熔点 | 210-212° |
沸点 | 616.26°C (rough estimate) |
水溶性 | 10mg/L(temperature not stated) |
溶解度 | 几乎不溶于水,溶于二氯甲烷,极微溶于乙醇 (96%)。它显示多态性 (5.9)。 |
折射率 | 1.6300 (estimate) |
酸度系数 | 8.37; also reported as 8.51(at 25℃) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | Yellow to Amber to Dark red |
Merck | 14,2373 |
物化性质 | 砖红色结晶性粉末。熔点212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺,微溶于乙醇,不溶于水。 |
体外研究 | Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞,活化磷脂酶A2,从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺([3H] LPE)释放的增加,Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。 Clofazimine抑制90%的20个结核分枝杆菌菌株,MICs <1.0 μg/mL,应当注意,Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ,MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。 |
体内研究 | Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡,并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏,导致CFU的数目的显著减少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman,剂量依赖性地降低脾,肝,肺部的CFU,以log 为单位2〜3。 Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine,而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠,可有效地减少肝脏,脾脏和肺部的细菌负荷。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | SG1578000 |
海关编号 | 35040000 |
上游原料 | 2-氨基-4-氯二苯胺 |
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