中文名 | 托格列净一水合物(1:1) |
英文名 | Tofogliflozin |
别名 | 托格列净 托格列净水合物 托格列净一水合物 |
英文别名 | CSG452 CSG 452 CSG-452 Tofogliflozin TOFOGLIFLOZIN Tofogliflozin (hydrate) Tofogliflozin anyhydrous Tofogliflozin Monohydrate TOFOGLIFLOZIN ANYHYDROUS UNII-554245W62TTofogliflozin [INN] UNII-554245W62TTOFOGLIFLOZIN [INN] |
CAS | 1201913-82-7 |
化学式 | C22H26O6.H2O |
分子量 | 404.46 |
溶解度 | 10毫米DMSO |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | Tofogliflozin是一种有效的、选择性的SGLT2抑制剂,其对SGLT2的选择性是对SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可浓度依赖性地抑制葡萄糖进入小管上皮细胞。tofogliflozin抑制高糖诱导的ROS产生,MCP-1能够诱导小管上皮细胞的凋亡,诱导NAC抗氧化。 |
体内研究 | 单药口服给药在Zucker糖尿病大鼠中能够降低血糖水平,增加生脏葡萄糖清除率。用Tofogliflozin连续处理4周,能够显著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan没有次效果。Tofoglifozin的处理可减少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收阈值,增加UGE、减少PG;Tofogliflozin的处理可显著地、剂量依赖性地提升总的beta细胞数量。说明阻止了beta细胞的降低。Tofogliflozin抑制血浆中葡萄糖和糖化的Hb、维持胰脏beta细胞的质量和血浆胰岛素水平。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.472 ml | 12.362 ml | 24.725 ml |
5 mM | 0.494 ml | 2.472 ml | 4.945 ml |
10 mM | 0.247 ml | 1.236 ml | 2.472 ml |
5 mM | 0.049 ml | 0.247 ml | 0.494 ml |