WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂

中文名	Wnt-C59 (C59)
英文名	Wnt-C59 (C59)
别名	PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
英文别名	C59 WNT C59 Wnt-C59 WNT-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) 4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide 2-(4-(2-Methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetaMide 4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide Wnt-c59
CAS	1243243-89-1
化学式	C25H21N3O
分子量	379.45
密度	1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>159°C (dec.)
沸点	628.3±55.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (高达7 mg/ml) 或乙醇 (高达6 mg/ml)
酸度系数	13.78±0.70(Predicted)
存储条件	+2C to +8C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	灰白色粉末
颜色	Tan
体外研究	Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
体内研究	Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。

WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.635 ml	13.177 ml	26.354 ml
5 mM	0.527 ml	2.635 ml	5.271 ml
10 mM	0.264 ml	1.318 ml	2.635 ml
5 mM	0.053 ml	0.264 ml	0.527 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂 - 简介

Wnt-C59 (C59) 是一种化合物，它是一个具有抑制Wnt信号传导通路的小分子抑制剂。Wnt信号通路在细胞发育、组织修复和肿瘤发展中起着重要作用。

Wnt-C59可以通过抑制Wnt信号通路的活化，从而干扰细胞生长、增殖和分化，进而影响细胞行为。这使得Wnt-C59成为研究细胞信号传导和肿瘤发展的有用工具。

Wnt-C59的制法目前有几种方法，包括化学合成和生物发酵等。化学合成方法通常使用有机合成化学品和反应条件进行合成。生物制造方法则利用微生物、动物细胞或植物细胞等进行制备。

Wnt-C59的安全信息：它是一种实验室使用的化合物，需要在适当的实验室条件下操作。在使用过程中，应遵循化学品安全操作规程，佩戴适当的个人防护装备，如手套和护目镜等。要严格遵守操作规程，避免接触到皮肤和进入眼睛、口腔等。

在使用Wnt-C59时，还要注意避免吸入其粉尘或溶液的气体。在储存和处理时，要将其置于密封容器中，并远离火源和氧化剂。
在使用时，需要遵循适当的安全操作措施，以确保操作者的安全。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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