PI3KΔ和PI3KΓ抑制剂(TENALISIB)
Tenalisib(Tenalisib)
CAS: 1639417-53-0
化学式: C23H18FN5O2
| 中文名 | Tenalisib |
| 英文名 | Tenalisib |
| 别名 | 化合物TENALISIB PI3KΔ和PI3KΓ抑制剂(TENALISIB) (S)-2-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮 |
| 英文别名 | RP6530 RP-6530 RP6530 RP 6530 Tenalisib RP6530, Tenalisib Tenalisib (RP6530) 4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]- |
| CAS | 1639417-53-0 |
| 化学式 | C23H18FN5O2 |
| 分子量 | 415.42 |
| 密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 706.1±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO |
| 酸度系数 | 10.06±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。 |
| 体内研究 | 在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时。 |
PI3KΔ和PI3KΓ抑制剂(TENALISIB) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.407 ml | 12.036 ml | 24.072 ml |
| 5 mM | 0.481 ml | 2.407 ml | 4.814 ml |
| 10 mM | 0.241 ml | 1.204 ml | 2.407 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.241 ml | 0.481 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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现货供应
产品名: Tenalisib(RP6530) 去供应商网站查看 询盘CAS: 1639417-53-0
产地: 上海
规格: T872238
价格: 1mg-196,1ml-720
库存: 7天内发货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
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