中文名 | S3I-201 |
英文名 | S3I-201 |
别名 | 化合物S3I-201 STAT3抑制剂(NSC 74859) 化合物HYDRAZINIUM HYDROXIDE 2-羟基-4-[[[[(4-甲苯基)磺酰基]氧]氨基]苯甲酸乙酰] 2-羟基-4-[[2-[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙酰基]氨基]苯甲酸 |
英文别名 | S31-201 S2I-201 S3I-201 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) S3I-201 (NSC 74859) 2-hydroxy-4-(2-(tosyloxy)acetaMido)benzoic acid 2-Hydroxy-4-[[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]acetyl]amino]benzoic acid |
CAS | 501919-59-1 |
化学式 | C16H15NO7S |
分子量 | 365.36 |
密度 | 1.507 |
熔点 | >185oC (dec.) |
沸点 | 654.7±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
酸度系数 | 2.98±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD09907564 |
体外研究 | S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强 Cetuximab的抗增殖效果。 |
体内研究 | 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。 |
WGK Germany | 3 |
上游原料 | 2-(对甲苯磺酰氧基)乙酸乙酯 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.737 ml | 13.685 ml | 27.37 ml |
5 mM | 0.547 ml | 2.737 ml | 5.474 ml |
10 mM | 0.274 ml | 1.369 ml | 2.737 ml |
5 mM | 0.055 ml | 0.274 ml | 0.547 ml |
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