N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺

中文名	Tariquidar
英文名	Tariquidar
别名	他立喹达 PFIZER辉瑞授权生产 TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂 P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR) N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺 N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]- N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
英文别名	Xr9576 Xr 9576 Tariquidar Unii-J58862dtvd N-(2-((4-(2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)carbamoyl)-4,5-dimethoxyphenyl)quinoline-3-carboxamide N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxy-phenyl]quinoline-3-carboxamide N-[2-[N-[4-[2-(6,7-DiMethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbaMoyl]-4,5-diMethoxyphenyl]quinoline-3-carboxaMide 3-Quinolinecarboxamide, N-(2-(((4-(2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl)phenyl)amino)carbonyl)-4,5-dimethoxyphenyl)-
CAS	206873-63-4
化学式	C38H38N4O6
分子量	646.73
密度	1.276±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>190oC (dec.)
沸点	716.0±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	10.67±0.70(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to light brown
体外研究	Tariquidar高亲和力结合到P-gp，B max 为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。
体内研究	Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤，完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.546 ml	7.731 ml	15.462 ml
5 mM	0.309 ml	1.546 ml	3.092 ml
10 mM	0.155 ml	0.773 ml	1.546 ml
5 mM	0.031 ml	0.155 ml	0.309 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺

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