N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715(TAK-715)
CAS: 303162-79-0
化学式: C24H21N3OS
| 中文名 | TAK-715 |
| 英文名 | TAK-715 |
| 别名 | N-(4-(2-乙基-4-(间甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 |
| 英文别名 | TAK-715 Tak-715 CS-1566 TAK715 N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]- |
| CAS | 303162-79-0 |
| 化学式 | C24H21N3OS |
| 分子量 | 399.51 |
| 溶解度 | DMSO: >15 mg/mL |
| 存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | faint yellow to dark yellow |
| MDL号 | MFCD17012805 |
| 体外研究 | TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋，腺嘌呤区域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上。 |
| 体内研究 | TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠，具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠，具有略高的生物利用度，为21.1%。TAK 715处理大鼠，C max为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 上游原料 | 2-(BOC-氨基)-4-甲基吡啶 |
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.503 ml | 12.515 ml | 25.031 ml |
| 5 mM | 0.501 ml | 2.503 ml | 5.006 ml |
| 10 mM | 0.25 ml | 1.252 ml | 2.503 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.25 ml | 0.501 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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