MK-4827对甲苯磺酸盐

中文名	(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
英文名	MK-4827 (tosylate)
别名	尼拉帕利对甲苯磺酸盐尼拉帕尼甲磺酸盐尼拉帕尼对苯甲磺酸盐尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物 MK-4827对甲苯磺酸盐 NIRAPARIB对甲苯磺酸盐 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
英文别名	Niraparib TsOH MK-4827 (tosylate) Niraparib Tosylate MK-4827(Niraparib) tosylate Niraparib(MK-4827) tosylate niraparib p-toluenesulfonate MK-4827, Niraparib TsOH salt (3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate
CAS	1038915-73-9
化学式	C26H28N4O4S
分子量	492.58992
熔点	>142oC (dec.)
溶解度	甲醇 (微溶)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	Off-White to Pale Yellow
物化性质	生物活性 Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
体外研究	微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。
体内研究	MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

MK-4827对甲苯磺酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.03 ml	10.15 ml	20.301 ml
5 mM	0.406 ml	2.03 ml	4.06 ml
10 mM	0.203 ml	1.015 ml	2.03 ml
5 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.406 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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