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GLUMETINIB (SCC244)

Glumetinib(Glumetinib)

CAS: 1642581-63-2

化学式: C21H17N9O2S

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  2. 产品
  3. 生化试剂
  4. GLUMETINIB (SCC244)
中文名 Glumetinib
英文名 Glumetinib
别名 谷美替尼
化合物GLUMETINIB
6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)磺酰基)-1H-吡唑[4,3-B]吡啶
英文别名 SCC244
Glumetinib
Gumarontinib
GLUMETINIB (SCC244)
6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-
CAS 1642581-63-2
化学式 C21H17N9O2S
分子量 459.48
密度 1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 溶于DMSO (>25 mg/ml)
酸度系数 0.09±0.10(Predicted)
存储条件 -20°C
稳定性 稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观 固体
颜色 Beige
靶点 IC50: 0.42 nM (c-Met kinase)
体外研究 在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。
体内研究 在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。
参考资料
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[1]. Ai J, et al. Preclinical Evaluation of SCC244 (Glumetinib), a Novel, Potent, and Highly Selective Inhibitor of c-Met in MET-dependent Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):751-762.

GLUMETINIB (SCC244) - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.176 ml10.882 ml21.764 ml
5 mM0.435 ml2.176 ml4.353 ml
10 mM0.218 ml1.088 ml2.176 ml
5 mM0.044 ml0.218 ml0.435 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

GLUMETINIB (SCC244) - 细胞实验

Cells were seeded in 96-well plates at a low density in growth media. The next day, appropriate controls or designated concentrations of compounds were added to each well, and the cells were incubated for 72 hours. HUVECs (passage 3) were seeded in 96-well plates in growth media overnight and transferred to serum-free media for 24 hours. The following day, appropriate controls or designated concentrations of compounds were added to each well, and HGF was added to designated wells at 100 ng/mL. The cells were incubated for 48 hours. Finally, cell proliferation was determined using a sulforhodamine B assay, a thiazolyl blue tetrazolium bromide assay or a cell counting kit (CCK-8) assay.
最后更新:2023-08-16 21:32:38

GLUMETINIB (SCC244) - 动物实验

To assess the pharmacodynamics of SCC244 in tumors, mice bearing established xenograft tumors were treated with a single dose of the compound at 10 or 2.5 mg/kg, and tumors were harvested at several time points. At a designated time following administration, mice were humanely euthanized, and their tumors were resected. The tumors were snap-frozen in liquid nitrogen and then homogenized in 500 μL of protein extraction solution (radioimmunoprecipitation assay, RIPA). The tumor extracts were then subjected to Western blot analysis. The individual bands of phospho-c-Met, phospho-AKT, and phospho-ERK were scanned and quantified using Gel Pro Analyzer software. The relative tyrosine phosphorylation of each sample at the indicated time points was then calculated, with the average value of vehicle-treated sample used as 100%.
最后更新:2023-08-16 21:32:38
GLUMETINIB (SCC244)
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GLUMETINIB (SCC244) 甲基4-羟基丁酸酯 2-(ALLYLAMINO)BENZOIC ACID 2-硝基苯基硼酸 离子交换纤维素(TEAE-纤维素) 2-乙基-7-甲氧基苯并呋喃 4-(4-氰苄基)哌啶盐酸盐 PEG-100 羊毛脂 4-氯-5-氟-2-硝基苯甲酸甲酯 5-Pyrimidinecarboximidamide, hexahydro-1-methyl-2,4-dioxo-
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