中文名 | DTP3 |
英文名 | DTP3 |
别名 | 化合物DTP3 |
英文别名 | DTP3 DTP3 inhibitor D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl- (R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide |
CAS | 1809784-29-9 |
化学式 | C26H35N7O5 |
分子量 | 525.6 |
溶解度 | DMSO,水,乙醇 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用,并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞,并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡,而对正常细胞没有毒性。此外,DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性,复合指数在U266细胞中为0.21,在KMS-12细胞中为0.56。 |
体内研究 | 在小鼠浆细胞瘤模型中,DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。 |
参考资料 展开查看 | Tornatore L, Capece D, D'Andrea D, Begalli F, Verzella D, Bennett J, Acton G, Campbell EA, Kelly J, Tarbit M, Adams N, Bannoo S, Leonardi A, Sandomenico A, Raimondo D, Ruvo M, Chambery A, Oblak M, Al-Obaidi MJ, Kaczmarski RS, Gabriel I, Oakervee HE, Kaiser MF, Wechalekar A, Benjamin R, Apperley JF, Auner HW, Franzoso G. Preclinical toxicology and safety pharmacology of the first-in-class GADD45β/MKK7 inhibitor and clinical candidate, DTP3. Toxicol Rep. 2019 Apr 19;6:369-379. doi: 10.1016/j.toxrep.2019.04.006. PMID: 31080744; PMCID: PMC6502747. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.903 ml | 9.513 ml | 19.026 ml |
5 mM | 0.381 ml | 1.903 ml | 3.805 ml |
10 mM | 0.19 ml | 0.951 ml | 1.903 ml |
5 mM | 0.038 ml | 0.19 ml | 0.381 ml |
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