AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂

中文名	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
英文名	4-(3-Chloroanilino)-6,7-Dimethoxyquinazoline Hydrochloride
别名	化合物AG-1478 酪氨酸激酶抑制剂AG 1478 AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 (3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺
英文别名	AG1478 AG-1478 NSC 693255 AG 1478 HYDROCHLORIDE AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL (3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine 4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE 4-(3-Chloroanilino)-6,7-Dimethoxyquinazoline Hydrochloride N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE
CAS	153436-53-4
化学式	C16H14ClN3O2
分子量	315.75
密度	1.337
熔点	247 °C(dec.)
沸点	458.5±45.0 °C(Predicted)
酸度系数	5.54±0.30(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
外观	白色至浅黄色固体。
最大波长(λmax)	332nm(lit.)
体外研究	AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。
体内研究	AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi
RTECS	VA0953000
海关编号	29339900

AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.839 ml	14.196 ml	28.393 ml
5 mM	0.568 ml	2.839 ml	5.679 ml
10 mM	0.284 ml	1.42 ml	2.839 ml
5 mM	0.057 ml	0.284 ml	0.568 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂 - 简介

AG-1478，也称为Tyrphostin AG-1478，是一种酪氨酸激酶抑制剂。它的化学名是4-(3-chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline。

AG-1478主要用作表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂。EGFR是一种受体型酪氨酸激酶，参与调节细胞生长、分化和存活。AG-1478能够与EGFR的酪氨酸激酶活性结合，抑制其磷酸化及下游信号传导，从而抑制细胞增殖。AG-1478被广泛应用于癌症研究中，尤其是用于EGFR过度表达的肿瘤治疗。

AG-1478的制法主要是通过化学合成得到。具体的合成方法可以参考相关的化学文献。

在使用AG-1478时，需注意以下安全信息：
1. AG-1478属于有机化合物，应当避免接触皮肤和吸入其粉尘或气体。操作时请佩戴适当的防护设备，如手套和口罩。
2. AG-1478可能对眼睛和呼吸系统造成刺激和损伤，在操作过程中要避免将其接触到眼睛或吸入。
3. AG-1478应当储存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直接照射。
4. 对于AG-1478的具体使用和处理，请按照相关化学品的安全操作规程和MSDS（化学品安全技术说明书）进行操作。在使用时，请查阅相关文献和相关专业人士的指导。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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