本品为l-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。按干燥品计算,含C10H15N5•HC1 不得少于 99.0% 。
本品的熔点(通则0612)为174〜178°C。
取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为6.0〜7.0。
取本品l.Og,置10ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,照纸色谱法(通则0501)试验,精密吸取0.2ml,分别点于两张色谱滤纸条(7.5cm X 50cm)上,并以甲醇作空白点于另一色谱滤纸条上,样点直径均为0.5〜1cm;照下行法,将上述色谱滤纸条同置展开室内,以乙酸乙酯-乙醇-水(6:3:1)为展开剂,展开至前沿距下端约7cm处,取出,晾干,用显色剂(取10 %铁氰化钾溶液1ml,加10% 亚硝基铁氰化钠溶液与10 %氢氧化钠溶液各1ml,摇匀,放置15分钟,加水10ml与丙酮12ml,混匀)喷其中一张点样纸条(有关双胍显红色带,私值约为0.1),参照此色谱带,在另一张点样纸条及空白纸条上,剪取其相应部分并向外延伸1cm,并分剪成碎条,精密量取甲醇各20ml,分别进行萃取,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在232nm的波长处测定吸光度,不得过0. 48。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
不得过0. 1 % (通则0841)。
中文名 | 盐酸苯乙福明 |
英文名 | phenformin hydrochloride |
别名 | 降糖灵 酸苯乙双胍 盐酸苯乙福明 盐酸苯乙双胍 苯乙双胍盐酸盐 降糖灵 盐酸盐 1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐 盐酸苯乙双胍 溶液,100PPM |
英文别名 | 1-Phen meltrol PHENFORMIN HCL Phenformine HCL phenformin hydrochloride 1-Fenetilbiguanide cloridrato [Italian] 1-(diaminomethylene)-2-phenethylguanidine hydrochloride 1-(diaminomethylene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride 1-(diaminomethylidene)-2-phenethylguanidine hydrochloride 1-(diaminomethylidene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride n-(2-phenylethyl)-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride |
CAS | 834-28-6 |
EINECS | 212-637-3 |
化学式 | C10H16ClN5 |
分子量 | 241.72 |
InChI | InChI=1/C10H15N5.ClH/c11-9(12)15-10(13)14-7-6-8-4-2-1-3-5-8;/h1-5H,6-7H2,(H6,11,12,13,14,15);1H |
熔点 | 175-178°C |
沸点 | 413.7°C at 760 mmHg |
闪点 | 204°C |
水溶性 | >=10 g/100 mL at 21 ºC |
蒸汽压 | 4.71E-07mmHg at 25°C |
溶解度 | 甲醇 (微溶) 、水 (微溶) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Off-White |
MDL号 | MFCD00035039 |
体外研究 | Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活,而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中,Phenformin增加AMPK活性和磷酸化,增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍,抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中,Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin(2 mM)同样诱导AMPK信号,增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激,引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导,在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中,Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。 在H441细胞中,Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性,最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中,Phenformin显著约50%减小基底离子迁移(测量为短路电流)。和对照组相比,Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运,通过诱导AMPK的活化,并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +,K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低(放射免疫法)的倾向。 |
体内研究 | 在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中,Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | 36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DU2200000 |
海关编号 | 29252900 |
上游原料 | 双氰胺 |
本品为l-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。按干燥品计算,含C10H15N5•HC1 不得少于 99.0% 。
本品的熔点(通则0612)为174〜178°C。
取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为6.0〜7.0。
取本品l.Og,置10ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,照纸色谱法(通则0501)试验,精密吸取0.2ml,分别点于两张色谱滤纸条(7.5cm X 50cm)上,并以甲醇作空白点于另一色谱滤纸条上,样点直径均为0.5〜1cm;照下行法,将上述色谱滤纸条同置展开室内,以乙酸乙酯-乙醇-水(6:3:1)为展开剂,展开至前沿距下端约7cm处,取出,晾干,用显色剂(取10 %铁氰化钾溶液1ml,加10% 亚硝基铁氰化钠溶液与10 %氢氧化钠溶液各1ml,摇匀,放置15分钟,加水10ml与丙酮12ml,混匀)喷其中一张点样纸条(有关双胍显红色带,私值约为0.1),参照此色谱带,在另一张点样纸条及空白纸条上,剪取其相应部分并向外延伸1cm,并分剪成碎条,精密量取甲醇各20ml,分别进行萃取,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在232nm的波长处测定吸光度,不得过0. 48。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
不得过0. 1 % (通则0841)。
取本品约0.lg,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加醋酐20ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 12.09mg 的Cl0H15N5•HC1。
降血糖药。
密封保存。
本品含盐酸苯乙双胍(C10H15N5•HCI )应为标示量90.0 % 〜110.0% 。
本品为白色片。
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
同盐酸苯乙双胍。
25mg
密封保存。