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639089-54-6
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陶扎色替(VX-680)
CAS: 639089-54-6
化学式: C23H28N8OS
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639089-54-6
中文名
陶扎色替
英文名
VX-680
别名
陶扎色替
陶扎色替VX-860
陶扎色替 VX-680
陶扎色替TOZASERTIB
N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]环丙烷甲酰胺
英文别名
VX 680
VX-680
MK 0457
Tozasertib
N-[4-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]cyclopropanecarboxamide
N-(4-(4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-6-(1-methylpiperidin-4-ylamino)pyrimidin-2-ylthio)phenyl)cyclopropanecarboxamide
Cyclopropanecarboxamide, N-(4-((4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)phenyl)-
cyclopropanecarboxamide, N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
cyclopropanecarboxamide, N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
N-[4-({4-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl}sulfanyl)phenyl]cyclopropanecarboxamide
N-[4-({4-(4-Methylpiperazin-1-yl)-6-[(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyrimidin-2-yl}sulfanyl)phenyl]cyclopropanecarboxamide
N-[4-({4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl}sulfanyl)phenyl]cyclopropanecarboxamide
Cyclopropane carboxylic acid {4-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-6-(5-methyl-2H-pyrazol-3-ylamino) -pyrimidin-2ylsulphanyl]-phenyl}-amide
CAS
639089-54-6
化学式
C23H28N8OS
分子量
464.59
InChI
InChI=1/C23H28N8OS/c1-15-13-20(29-28-15)25-19-14-21(31-11-9-30(2)10-12-31)27-23(26-19)33-18-7-5-17(6-8-18)24-22(32)16-3-4-16/h5-8,13-14,16H,3-4,9-12H2,1-2H3,(H,24,32)(H2,25,26,27,28,29)
密度
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点
248-253°C (dec.)
溶解度
溶于DMSO (高达100毫克/毫升)。
折射率
1.708
酸度系数
14.09±0.70(Predicted)
存储条件
2-8°C
稳定性
从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观
粉末
颜色
white to beige
体外研究
虽然VX-680具有多激酶特性,VX-680却诱导相似的细胞毒性,IC50约为300 nM,在G2/M期,核内复制期,及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时,显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖,这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天,明显降低群体的数量和大小,处理8305C下降达到70%,处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞,抑制细胞增殖,IC50为25到150 nM,这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中,VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时,形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 VX-680作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本,具有明显抑制活性。
体内研究
VX-680作用于人类AML(HL-60)移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。VX-680按75 mg/kg剂量给药实验鼠,每天腹腔注射两次,持续13天,与对照组相比,平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5 mg/kg剂量每天给药两次,肿瘤生长也明显降低,这种作用存在剂量依赖性。VX-680耐受性很好,只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin,按5.4 mg/kg剂量给药,每四天腹腔注射一次,一共进行三次,抑制肿瘤生长只达9%。VX-680作用于胰脏和结肠移植瘤,也引起肿瘤衰退。VX-680静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠,显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680(每小时2 mg/kg)处理,明显提高效果,比实验钱的初始肿瘤平均尺寸下降56%。
639089-54-6 -
介绍
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。
最后更新:2022-10-16 17:27:38
639089-54-6 -
简介
陶扎色替,也被称为陶扎蓝或次碳酸铜胺,是一种无机颜料。以下是有关陶扎色替的性质、用途、制法和安全信息的介绍:
性质:
外观:陶扎色替呈暗蓝色至黑色粉末状。
稳定性:在高温下稳定,相对不溶于水和有机溶剂。
酸碱性:陶扎色替是一种碱性物质。
用途:
色替剂:陶扎色替广泛用作陶瓷、玻璃、釉料和彩色涂料的着色剂,可以产生不同的蓝色色调。
墨水:陶扎色替也被用于制备蓝色墨水。
制法:
陶扎色替的制备一般可以通过以下步骤进行:
先制备亚铜氨配合物。
将亚铜氨配合物氧化,使其转变为碳酸铜的样式。
将碳酸铜进行干燥和粉碎,得到细粉末的陶扎色替。
安全信息:
避免吸入粉末,如不慎触及皮肤应立即用大量清水冲洗。
陶扎色替需要存放在阴凉、干燥的地方,避免与酸性物质接触。
最后更新:2024-04-09 15:16:52
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产品名:
Tozasertib/VX680/MK-0457;陶扎色替
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