中文名 | SB 202190 |
英文名 | SB202190 SB202190 SB 202190 |
别名 | P38和P38Β2抑制剂(SB 202190) 4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯酚 4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑(SB 202190) |
英文别名 | FHPI SB202190 SB 202190 SB202190 Aids110355 Aids-110355 SB 202190. VTX-11E, VERTEX-11E SB202190 SB202190 SB 202190 4-[4-(4-FLUOROPHENYL)-5-(4-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]PHENOL 4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2H-imidazol-2-yl)phenol Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]- 4-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-HYDROXYPHENYL)-5-(4-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOLE |
CAS | 152121-30-7 |
化学式 | C20H14FN3O |
分子量 | 331.34 |
InChIKey | QHKYPYXTTXKZST-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.31 |
熔点 | 240-243℃ |
沸点 | 565.7±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 30mg/ml,可溶 |
酸度系数 | 9.14±0.15(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
外观 | 淡黄色固体 |
颜色 | pale yellow |
体外研究 | SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。 |
体内研究 | SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品![]() |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | SL4584000 |
海关编号 | 29333990 |
上游原料 | 1-(4-氟苯基)-2-吡啶-4-基-乙酮 4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)吡啶 4-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺 对氟苯甲酰氯 4-甲基吡啶 对羟基苯甲醛 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.018 ml | 15.09 ml | 30.18 ml |
5 mM | 0.604 ml | 3.018 ml | 6.036 ml |
10 mM | 0.302 ml | 1.509 ml | 3.018 ml |
5 mM | 0.06 ml | 0.302 ml | 0.604 ml |
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