中文名 | XL-147 |
英文名 | XL-147 |
别名 | PILARALISIB (XL147)试剂 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 |
英文别名 | XL147 XL-147 XL 147 SAR245408 SAR 245408 SAR-245408 pilaralisib PILARALISIB XL147(pilaralisib) PILARALISIB (XL147) Pilaralisib (XL-147) XL-147,Pilaralisib, SAR245408 2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide 2-Amino-N-[3-[N-[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide |
CAS | 934526-89-3 |
化学式 | C25H25ClN6O4S |
分子量 | 541.02 |
密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 216-220oC |
溶解度 | DMSO (微溶) |
酸度系数 | 6.33±0.30(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 固体 |
颜色 | Light Yellow to Yellow |
体外研究 | Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性,中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。 |
体内研究 | 在BALB/c nu/nu小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好,在处理组仅具有0.7%的毒性率,类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长,而没有显著的药物相关毒性。 |
上游原料 | N-(3-CHLOROQUINOXALIN-2-YL)-3-NITROBENZENESULFONAMIDE 3-硝基苯磺酰胺 2,3-二氯喹喔啉 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.848 ml | 9.242 ml | 18.484 ml |
5 mM | 0.37 ml | 1.848 ml | 3.697 ml |
10 mM | 0.185 ml | 0.924 ml | 1.848 ml |
5 mM | 0.037 ml | 0.185 ml | 0.37 ml |
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