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1032350-13-2
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MK-2206(MK-2206)
CAS: 1032350-13-2
化学式: C25H21N5O
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1032350-13-2
中文名
MK-2206
英文名
MK-2206
别名
变构AKT抑制剂
MK-2206二盐酸盐
MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 AKT 抑制剂
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三...
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
(8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-2H-[1,2,4]三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3-酮)二盐酸盐
8- [4-(1-氨基环丁基)苯基] -9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F] [1,6]萘啶-3(2H)-二盐酸盐
英文别名
CS-260
MK2206
MK-2206
MK-2206
MK 2206
MK2206 2HCL
MK2206 HCL.
MK 2206 2HCL
MK-2206 Dihydrochloride
MK2206 DIHYDROCHLORIDE
8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one
8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
CAS
1032350-13-2
化学式
C25H21N5O
分子量
407.46714
熔点
>255°C (dec.)
溶解度
溶于DMSO (升温至10 mg/ml)
存储条件
-20°C
稳定性
从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观
黄色粉末。
颜色
Yellow
体外研究
MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
1032350-13-2 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.082 ml
10.408 ml
20.816 ml
5 mM
0.416 ml
2.082 ml
4.163 ml
10 mM
0.208 ml
1.041 ml
2.082 ml
5 mM
0.042 ml
0.208 ml
0.416 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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8-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-9-苯基-[1,2,4]三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
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产品描述: 中文名:8-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-9-苯基-[1,2,4]三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐 英文名:MK-2206 2HCl
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MK-2206dihydrochloride
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