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作者:
摘要:
建立了盐酸齐拉西酮及有关物质的反相高效液相色谱测定法.采用C18色谱柱,以甲醇-50 mmol/L醋酸钠缓冲溶液梯度洗脱,使盐酸齐拉西酮及8个中间体基线分离,采用二极管阵列检测器,检测波长254 nm.各杂质的最低检出限均可满足测定的要求.建立的方法操作简便,重现性好,结果准确.
关键词:
DOI:
10.3321/j.issn:0253-3820.2004.07.018
被引量:
年份:
2004
摘要:
目的:制备盐酸齐拉西酮纳米混悬剂,提高其体外溶出度,并对其进行质量评价.方法:采用超声辅助沉淀法制备纳米混悬剂,以粒径,多分散性指数为评价指标.通过单因素考察初步优化纳米混悬剂的处方和制备工艺,采用拟中心复合设计,对处方用量进行优化设计.采用扫描电镜,差式扫描量热法和粉末X射线衍射法对固化后的粉末进行表征,高效液相法测定盐酸齐拉西酮体外溶出度.结果:基于纳米混悬技术制备的盐酸齐拉西酮胶囊的体外溶出度与市售胶囊相比得到显著的提高.结论:以Soluplus和SDS为稳定剂成功制备盐酸齐拉西酮纳米混悬剂,提高其体外溶出度,具有较好的应用前景.
关键词:
年份:
2021
摘要:
中空微球作为一种多单元胃漂浮新剂型,能延长药物在胃内的滞留时间,减少生理环境不断变化对药物释放和吸收的影响,有助于提高药物的生物利用度,延长其作用时间,减少患者的服药次数,被认为是极具开发潜力的胃漂浮给药系统,备受药剂学工作者的关注. 盐酸齐拉西酮(Ziprasidone hydrochloride,ZIP)是一种新型非典型抗精神病药,对5HT2A受体有较强的亲合力.目前,其口服剂型为片剂和胶囊,每天给药两次,存在半衰期短(约4h),生物利用度低(约60%)等问题;另外,ZIP在胃中有相对较高的溶解度.为此,将ZIP制备成中空微球,以增加其在胃中的滞留时间,从而达...
关键词:
盐酸齐拉西酮 中空微球 体外释药 药代动力学 给药系统 药剂学
学位级别:
硕士
学位年度:
2009
DOI:
10.7666/d.Y1546386
被引量:
摘要:
目的 制备盐酸齐拉西酮自微乳,提高其体外溶出度及其空腹口服生物利用度.方法 选择对盐酸齐拉西酮溶解能力较强的油相,乳化剂和助乳化剂,观察微乳的形成并绘制伪三元相图比较微乳区域大小,通过乳化时间的测定,粒径和Zeta电位测定来确定最佳处方,测定盐酸齐拉西酮自微乳的体外溶出度以及其在Beagle犬体内药物动力学研究.结果 以油酸乙酯(油相)-吐温80(乳化剂)-聚乙二醇200(助乳化剂)(质量比为30:47:23)时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为58.4nm,Zeta电位为-31mV.自制盐酸齐拉西酮自微乳和市售胶囊相比,其体外溶出度显著提高,达到93%.Beagle犬体内实验表明,自制盐酸齐拉西酮自微乳的吸收不受食物影响.结论 盐酸齐拉西酮自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高盐酸齐拉西酮的体外溶出度,及其空腹口服生物利用度.
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关键词:
DOI:
CNKI:SUN:SYYD.0.2015-08-004
被引量:
年份:
2015
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