中文名 | 抑肽素 |
英文名 | pepstatin A ~120'000 U|mg |
别名 | 胃抑素 抑肽素 抑肽素A 胃酶抑素 五肽衍生物 胃酶抑素 A 胃蛋白酶抑制剂 A胃蛋白酶抑制剂 抑肽,胃蛋白酶抑制剂 PEPSTATIN A 胃蛋白酶抑制剂 |
英文别名 | Pepstatin PEPSTATIN ahpatininc PEPSTATIN A Pepstatin A procidins735a pepsininhibitors735a X-VAL-VAL-STATYL-ALA-STATIN Pepstatin (microbial product) pepstatin A from microbial source Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH AHMHA ISOVALERYL-L-VAL-L-VAL-AHMHA-L-ALA-STA (3S,4S)-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-HEPTANOIC ACID N-(3-methylbutanoyl)-L-valyl-N-[(1S,2S)-4-{[(1S)-2-({(1S)-1-[(1S)-2-carboxy-1-hydroxyethyl]-3-methylbutyl}amino)-1-methyl-2-oxoethyl]amino}-2-hydroxy-1-(2-methylpropyl)-4-oxobutyl]-L-valinamide (3S,4R)-3-hydroxy-4-[[(2R)-2-[[(3R,4S)-3-hydroxy-6-methyl-4-[[(2R)-3-methyl-2-[[(2R)-3-methyl-2-(3-methylbutanoylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]amino]propanoyl]amino]-6-methyl-heptanoic acid |
CAS | 26305-03-3 |
EINECS | 247-600-0 |
化学式 | C34H63N5O9 |
分子量 | 685.89 |
InChI | InChI=1/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23+,24-,25-,26+,30-,31-/m1/s1 |
InChIKey | JKGWASGTXVCDML-LXTPJMTPSA-N |
密度 | 1.1340 (rough estimate) |
熔点 | 233°C (dec.)(lit.) |
沸点 | 695.91°C (rough estimate) |
比旋光度 | D27 -90.3° (c = 0.288 in methanol) |
闪点 | 557.1°C |
水溶性 | It is soluble in 10% (v/v) acetic acid in methanol (9:1 methanol:acetic acid) (1 mg/ml), ethanol (1-2 mg/ml with heat up to 60°C), DMSO (5 mg/ml), methanol (1 mg/ml), and acetic acid. Insoluble in ben |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | 甲醇中的10% 乙酸: 1mg/ml |
折射率 | 1.7500 (estimate) |
酸度系数 | 4.17±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定。与强碱、强酸不相容。 |
敏感性 | Sensitive to heat |
外观 | 白色固体 |
颜色 | Colorless needles |
BRN | 2201362 |
MDL号 | MFCD00060740 |
体外研究 | Pepstatin A对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质,组织蛋白酶D和E表现出有效的抑制作用。在HIV感染的H9细胞中,pepstatin A抑制部分细胞内HIV gag蛋白质的合成,而对HIV感染的细胞没有显著毒性。 Pepstatin A通过阻断ERK信号并抑制NFATc1的表达抑制破骨细胞的增殖。 |
体内研究 | Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD 50 s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats. |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | SC6155000 |
FLUKA BRAND F CODES | 10 |
海关编号 | 29241990 |
上游原料 | Fmoc-L-缬氨酸 异戊酸 |
参考资料 展开查看 | 1. 王丽娟, 路军章, 李明伟,等. 复方竹叶石膏颗粒对急性放射性食管损伤家兔免疫功能的调节作用[J]. 中国中医急症, 2016, 25(10):1855-1858. 2. 王丽娟,路军章,李明伟,陈格格,牛保龙,曲宝林.复方竹叶石膏颗粒对家兔急性放射性食管炎COX-2与MMP-2 mRNA及蛋白表达的影响[J].解放军医药杂志,2017,29(05):5-8. 3. 杨晶, 袁轶峰, 朱文雄,等. 调治天癸方对环磷酰胺致少弱精症模型大鼠生精细胞凋亡的影响[J]. 中成药, 2019, 041(011):2785-2787. 4. Dang, Sheng-Chun, et al. "G-protein-signaling modulator 2 expression and role in a CD133+ pancreatic cancer stem cell subset." OncoTargets and therapy 12 (2019): 785.https://dx.doi.org/10.2147%2FOTT.S187670 5. [IF=4.147] Sheng-Chun Dang et al."G-protein-signaling modulator 2 expression and role in a CD133+ pancreatic cancer stem cell subset."Oncotargets Ther. 2019; 12: 785–794 |
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