盐酸索他咯尔
索他洛尔(sotalol)
CAS: 3930-20-9
化学式: C12H20N2O3S
性质
结晶。UV最大吸收（氯仿）：242.2，275. 2nm。pKi为8.2。pK2为9.8。
制法
在冰浴和搅拌下，将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中，然后室温搅拌。过滤，滤液浓缩，结晶后，用乙醇重结晶，烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下，在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中，加入无水三氯化铝，回流。经过滤、重结晶，将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中，反应。减压浓缩，加丙酮，通入氯化氢至pH值为2。将反应液处理，得到的化合物溶于甲醇，加Pd-C，通入氢气反应，反应完毕后，过滤，滤液浓缩至干，加甲醇热至全溶，活性炭脱色。冷却，过滤得白色的盐酸索他洛尔。
用途
1974年在英国首次上市，1992年又在美国上市。p-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。
安全性
盐酸索他洛尔：雄小鼠，雄大鼠LDso (mg/kg): 2600，3450经口；670，680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg): 1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg): 330。
| 中文名 | 索他洛尔 |
| 英文名 | sotalol |
| 别名 | 索他洛尔 索他乐尔 甲磺胺心定 盐酸索他咯尔 4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺 (RS)-4'-(1-羟基-2-异丙胺基乙基)甲磺酰苯胺 |
| 英文别名 | sotalol Sotalol SOTALOL Sotalolum CCRIS 4204 beta-Cardone UNII-A6D97U294I Sotalolum [INN-Latin] 4'-(1-Hydroxy-2-isopropylaminoethyl)methanesulfonanilid 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)methanesulfonanilide 4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]metahnesulfonanilide 4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilide 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)-methanesulfonanilid 4'-(1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)methane sulfonanilide 4'-[1-Hhydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilide Methanesulfonanilide, 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)- N-{4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl}methanesulfonamide [(2R)-2-hydroxy-2-[4-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl]-propan-2-ylammonium Methanesulfonamide, N-(4-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)phenyl)- (9CI) |
| CAS | 3930-20-9 |
| 化学式 | C12H20N2O3S |
| 分子量 | 272.36 |
| InChI | InChI=1/C12H20N2O3S/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3 |
| 密度 | 1.298 g/cm3 |
| 熔点 | 206.5-207 °C |
| 沸点 | 443.3±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 221.9°C |
| 蒸汽压 | 1.22E-08mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 氯仿 (轻微，加热)，甲醇 (轻微，超声处理) |
| 折射率 | 1.57 |
| 酸度系数 | pK1 8.2, pK2 9.8(at 25℃) |
| 存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Pale Yellow to Light Yellow |
| 物化性质 | 白色结晶 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 上游原料 | 盐酸 |
盐酸索他咯尔 - 性质
可信数据
结晶。UV最大吸收（氯仿）：242.2，275. 2nm。pKi为8.2。pK2为9.8。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
盐酸索他咯尔 - 制法
可信数据
在冰浴和搅拌下，将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中，然后室温搅拌。过滤，滤液浓缩，结晶后，用乙醇重结晶，烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下，在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中，加入无水三氯化铝，回流。经过滤、重结晶，将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中，反应。减压浓缩，加丙酮，通入氯化氢至pH值为2。将反应液处理，得到的化合物溶于甲醇，加Pd-C，通入氢气反应，反应完毕后，过滤，滤液浓缩至干，加甲醇热至全溶，活性炭脱色。冷却，过滤得白色的盐酸索他洛尔。
最后更新：2022-01-01 09:10:01
盐酸索他咯尔 - 用途
可信数据
1974年在英国首次上市，1992年又在美国上市。p-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。
最后更新：2022-01-01 09:10:03
盐酸索他咯尔 - 安全性
可信数据
盐酸索他洛尔：雄小鼠，雄大鼠LDso (mg/kg): 2600，3450经口；670，680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg): 1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg): 330。
最后更新：2022-01-01 09:10:04
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