盐酸依达比星 (去甲氧基柔红霉素盐酸盐、盐酸伊达比星)
盐酸依达比星((7S-cis)-9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride)
CAS: 57852-57-0
化学式: C26H28ClNO9
| 中文名 | 盐酸依达比星 |
| 英文名 | (7S-cis)-9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride |
| 别名 | 依达吡星 盐酸依达比星 盐酸伊达比星 依达比星盐酸 伊达比星盐酸盐 去甲氧基柔红霉素盐酸盐 盐酸伊达比星,去甲氧基柔红霉素盐酸盐,盐酸去甲氧基柔红霉素 |
| 英文别名 | 4-DMD HCl IDARUBICIN HCL IDARUBICIN HYDROCHLORIDE Idarubicin Hydrochloride 4-demethoxy-daunomycihydrochloride 4-demethoxydaunorubicinhydrochloride (7s-cis)-9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione (7S-cis)-9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride 5,12-Naphthacenedione, 9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-, hydrochloride, (7S,9S)- |
| CAS | 57852-57-0 |
| EINECS | 260-990-7 |
| 化学式 | C26H28ClNO9 |
| 分子量 | 533.95 |
| InChI | InChI=1/C26H27NO9.ClH/c1-10-21(29)15(27)7-17(35-10)36-16-9-26(34,11(2)28)8-14-18(16)25(33)20-19(24(14)32)22(30)12-5-3-4-6-13(12)23(20)31;/h3-6,10,15-17,21,29,32-34H,7-9,27H2,1-2H3;1H/t10-,15-,16-,17-,21+,26-;/m0./s1 |
| InChIKey | JVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N |
| 熔点 | 183-185 C |
| 沸点 | 725.4°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D20 +205° (c = 0.1 in methanol) (Arcamone); D20 +188° (c = 0.10 in methanol) (Kimura) |
| 闪点 | 392.5°C |
| 蒸汽压 | 4.34E-22mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 水 (用50 °C水浴加热) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 体外研究 | 伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3±0.4 ng / mL，在多细胞球体中为7.9±1.1 ng / mL。在各种体外系统中，Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少，IC50值约为0.01μM。 Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制。 |
| 体内研究 | Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的。 |
| 危险品标志 | T+ - 极高毒性物品 Xn - 有害物品  |
| 风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R28 - 吞食有极高毒性。 R40 - 少数报道有致癌后果。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | HB7877000 |
| 海关编号 | 2941906000 |
盐酸依达比星 (去甲氧基柔红霉素盐酸盐、盐酸伊达比星) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.873 ml | 9.364 ml | 18.728 ml |
| 5 mM | 0.375 ml | 1.873 ml | 3.746 ml |
| 10 mM | 0.187 ml | 0.936 ml | 1.873 ml |
| 5 mM | 0.037 ml | 0.187 ml | 0.375 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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