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瑞卡帕布樟脑磺酸盐

瑞卡帕布樟脑磺酸盐(Rucaparib Camsylate)

CAS: 1859053-21-6

化学式: C29H34FN3O5S

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  4. 瑞卡帕布樟脑磺酸盐
中文名 瑞卡帕布樟脑磺酸盐
英文名 Rucaparib Camsylate
别名 芦卡帕利
瑞卡帕布樟脑磺酸
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
PARP抑制剂(RUCAPARIB CAMSYLATE)
英文别名 Rucaparib Camsylate
Rucaparib monocamsylate
Rucaparib Camphosulfonate
8‐Fluoro‐2‐(4‐methylaminomethyl‐phenyl)‐1,3,4,5‐tetrahydro‐azepino[5,4,3‐cd] indol‐6‐one (S)‐camphorsulfonate Salt
8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H- azepino[5,4,3-cd]indol-6-one ((1S,4R)-7,7dimethyl-2-oxobicyclo [2.2.1] hept-1-yl) methanesulfonic acid salt
CAS 1859053-21-6
化学式 C29H34FN3O5S
分子量 555.6607632
存储条件 Room Temprature
体外研究 Rucaparib is the most potent PARP inhibitor in enzyme assays (K i , 1.4 nM), and a possible N-demethylation metabolite of AG14644. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells.
体内研究 Rucaparib and AG14584 significantly (P < 0.05) increases temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) significantly increases temozolomide-induced body weight loss. Rucaparib (0.1 mg/kg) results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay. Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts.

瑞卡帕布樟脑磺酸盐 - 简介

瑞卡帕布樟脑磺酸盐是一种常用的杀虫剂,它的主要活性成分是瑞卡帕布。以下是关于瑞卡帕布樟脑磺酸盐的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
- 瑞卡帕布樟脑磺酸盐以固体形式存在,外观为白色结晶粉末。
- 它是一种脂溶性的,具有强烈的杀虫活性。
- 瑞卡帕布樟脑磺酸盐在水中不溶,但可以溶于有机溶剂如酯类和芳香烃。

用途:
- 瑞卡帕布樟脑磺酸盐被广泛应用于农业领域,作为一种杀虫剂用于防治多种害虫,包括蚜虫、螨虫和甲虫等。
- 它也可以用于保护木材免受虫害侵蚀。

制法:
- 瑞卡帕布樟脑磺酸盐的制备通常涉及两个步骤。
- 通过化学反应合成瑞卡帕布,一般原料中含有氯化或溴化物。
- 然后,将合成的瑞卡帕布与樟脑磺酸反应,形成瑞卡帕布樟脑磺酸盐。

安全信息:
- 瑞卡帕布樟脑磺酸盐是一种有毒物质,接触或误食可能对人体健康造成危害。
- 使用时应遵循相关安全操作和防护措施,包括佩戴防护手套、面具和眼镜,确保室内通风良好。
- 避免与皮肤、眼睛或口腔接触,若发生接触应立即用大量清水冲洗受影响区域,如出现不适应立即就医。
- 在使用前务必阅读并遵循产品标签上的安全说明。
最后更新:2024-04-09 21:01:54
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
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