微管聚合抑制剂

中文名	诺考达唑
英文名	Nocodazole
别名	诺考哒唑诺考达唑微管聚合抑制剂甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸 (6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯
英文别名	Nocodazole METHYL N-(5-THENOYL-2-BENZIMIDAZOLYL)CARBAMATE METHYL[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMADAZOL-2-YL]CARBAMATE methyl (5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMODAZOL-2YL)-CARBAMATE Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamate METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)CARBAMATE METHYL [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZ-IMIDAZOLE-2-YL]-CARBAMATE methyl [6-(thiophen-2-ylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBONIC ACID, METHYL ESTER N-[6-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic Acid Methyl Ester Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate, Oncodazole, R 17934, [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester, Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
CAS	31430-18-9
EINECS	250-626-5
化学式	C14H11N3O3S
分子量	301.32
InChI	InChI=1/C14H11N3O3S/c1-20-14(19)17-13-15-9-5-4-8(7-10(9)16-13)12(18)11-3-2-6-21-11/h2-7H,1H3,(H2,15,16,17,19)
InChIKey	KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N
密度	1.490
熔点	300 °C (dec.)
溶解度	DMSO: 10mg/ml，可溶
折射率	1.6740 (estimate)
酸度系数	10.67±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	2年稳定供应。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。
外观	粉末
颜色	white
BRN	1085978
MDL号	MFCD00005588
体外研究	Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ，K d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G 1 期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中，Nocodazole可使HDR效率加倍，可高达30%。
体内研究	Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。
危险品标志	T - 有毒物品 C - 腐蚀性物品 F - 易燃物品 Xn - 有害物品
风险术语	R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R34 - 引起灼伤。 R11 - 高度易燃。 R68 - 可能有不可逆后果的危险。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。
安全术语	S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
危险品运输编号	2811
WGK Germany	3
RTECS	DD6521000
海关编号	29349990
Hazard Class	6.1(b)
Packing Group	III
上游原料	二氯甲烷硫酸钠异丙醇氯乙酸甲酯噻吩

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CAS: 31430-18-9
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