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喹夫拉朋

MK-0591(MK-0591)

CAS: 136668-42-3

化学式: C34H35ClN2O3S

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  4. 喹夫拉朋
中文名 MK-0591
英文名 MK-0591
别名 喹夫拉朋
英文别名 MK0591
MK 0591
MK-0591
MK 0591
Quiflapon
QUIFLAPON
MK 591(Quiflapon)
MK-0591 (Quiflapon)
3-(3-(tert-butylthio)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(quinolin-2-ylMethoxy)-1H-indol-2-yl)-2,2-diMethylpropanoic acid
1H-Indole-2-propanoic acid, 1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-3-[(1,1-diMethylethyl)thio]-α,α-diMethyl-5-(2-quinolinylMethoxy)-
1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-3-[(1,1-dimethylethyl)thio]-alpha,alpha-dimethyl-5-(2-quinolinylmethoxy)-1H-indole-2-propanoic acid
CAS 136668-42-3
化学式 C34H35ClN2O3S
分子量 587.17
密度 1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 751.3±60.0 °C(Predicted)
酸度系数 4.70±0.10(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 Quiflapon is a potent inhibitor of leukotriene (LT) biosynthesis in intact human and elicited rat polymorphonuclear leukocytes (PMNLs) (IC 50 values 3.1 and 6.1 nM, respectively) and in human, squirrel monkey, and rat whole blood (IC 50 values 510, 69, and 9 nM, respectively). Quiflapon has no effect on rat 5-lipoxygenase. Quiflapon has a high affinity for 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) as evidenced by an IC 50 value of 1.6 nM in a FLAP binding assay and inhibition of the photoaffinity labelling of FLAP by two different photoaffinity ligands. Inhibition of activation of 5-lipoxygenase was shown through inhibition of the translocation of the enzyme from the cytosol to the membrane in human PMNLs.
体内研究 Quiflapon is a potent inhibitor of LT biosynthesis in vivo, first, following ex vivo challenge of blood obtained from treated rats and squirrel monkeys, second, in a rat pleurisy model, and, third, as monitored by inhibition of the urinary excretion of LTE4 in antigen-challenged allergic sheep. Inhibition of antigen-induced bronchoconstriction by Quiflapon is observed in inbred rats pretreated with methysergide, Ascaris-challenged squirrel monkeys, and Ascaris-challenged sheep (early and late phase response) [1]. Pups were treated with either vehicle or Quiflapon 10, 20, or 40 mg/kg subcutaneously daily for days 1-4, 5-9, or 10-14. On day 14, the lungs were inflated, fixed, and stained for histopathological and morphometric analyses. Hyperoxia groups treated with Quiflapon untreated hyperoxia groups showed definite evidence of aberrant alveolarization but no inflammation.

喹夫拉朋 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.703 ml8.515 ml17.031 ml
5 mM0.341 ml1.703 ml3.406 ml
10 mM0.17 ml0.852 ml1.703 ml
5 mM0.034 ml0.17 ml0.341 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
喹夫拉朋
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规格: HY-10037
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