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吉列替尼
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Gilteritinib(Gilteritinib)
CAS: 1254053-43-4
化学式: C29H44N8O3
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生化试剂
吉列替尼
中文名
Gilteritinib
英文名
Gilteritinib
别名
吉列替尼
吉利替尼
吉列替尼(ASP-2215)
FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB)
6-乙基-3-((3-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺
6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基) 氨基]-2-吡嗪甲酰胺
英文别名
ASP-2215
Gilteritinib
ASP2215(Gilteritinib)
Gilteritinib (ASP2215)
6-Ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-amino)-5-((tetrahydr
6-Ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-2-pyrazinecarboxamide
6-ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrazine-2-carboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-
CAS
1254053-43-4
化学式
C29H44N8O3
分子量
552.71
密度
1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点
>157°C (dec.)
沸点
696.9±55.0 °C(Predicted)
溶解度
溶于DMSO (25 mg/ml)
酸度系数
14.39±0.50(Predicted)
存储条件
-20°C
稳定性
稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观
固体
颜色
Off-white to pale pink
体外研究
在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。
体内研究
在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。
上游原料
4-氨基四氢吡喃盐酸盐
吉列替尼 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.809 ml
9.046 ml
18.093 ml
5 mM
0.362 ml
1.809 ml
3.619 ml
10 mM
0.181 ml
0.905 ml
1.809 ml
5 mM
0.036 ml
0.181 ml
0.362 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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吉瑞替尼
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CAS: 1254053-43-4
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Gilteritinib (ASP2215)
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产品描述: Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC
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吉列替尼的上游原料
4-氨基四氢吡喃盐酸盐
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