中文名 | FGF-401 |
英文名 | FGF-401 |
别名 | 罗比替尼 罗布里替尼 化合物ROBLITINIB 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)-2-吡啶基)-7-甲酰基-3,4-二氢-6-((4-甲基-2-氧代-1-哌嗪基)甲基)-1,8-萘啶-1(2H)-甲酰胺 N-[5-氰基-4-[(2-甲氧基乙基)氨基]-2-吡啶基]-7-甲酰基-3,4-二氢-6-[(4-甲基-2-氧代-1-哌嗪基)甲基]-1,8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 |
英文别名 | 0997 FGF 401 FGF-401 Roblitinib 8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide N-[5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(4-methyl-2-oxo-1-piperazinyl)methyl]-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide N-[5-cyano-4-(2-methoxyethylamino)pyridin-2-yl]-7-formyl-6-[(4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-3,4-dihydro-2~{H}-1,8-naphthyridine-1-carboxamide N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide |
CAS | 1708971-55-4 |
化学式 | C25H30N8O4 |
分子量 | 506.56 |
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 852.1±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 6 mg/ml (需要超声波) |
酸度系数 | 11.40±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合,抑制FGFR4,IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点,它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。 |
体内研究 | 在体内异种移植瘤动物模型中,NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4(磷酸化FGFR4与总FGFR4之比)水平相一致,依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性,在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.974 ml | 9.871 ml | 19.741 ml |
5 mM | 0.395 ml | 1.974 ml | 3.948 ml |
10 mM | 0.197 ml | 0.987 ml | 1.974 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.197 ml | 0.395 ml |
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