化合物ML324_化工百科

中文名	GI 254023X
英文名	GI 254023X
别名	化合物ML324 MMP9和ADAM10抑制剂(GI254023X) (R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羟基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺 (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
英文别名	GI4023 SRI028594 GI-254023X GI 254023X SRI 028594) GI 254023X(GI 4023 (2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide (2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide ((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide)
CAS	260264-93-5
化学式	C21H33N3O4
分子量	391.51
密度	1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: 可溶15mg/mL，澄清
酸度系数	8.48±0.69(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM。
体内研究	在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性。
WGK Germany	3

化合物ML324 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.554 ml	12.771 ml	25.543 ml
5 mM	0.511 ml	2.554 ml	5.109 ml
10 mM	0.255 ml	1.277 ml	2.554 ml
5 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.511 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

化合物ML324 - 简介

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