三水盐酸伊立替康

中文名	盐酸伊立替康三水合物
英文名	Irinotecan hydrochloride trihydrate
别名	三水盐酸伊立替康盐酸伊立替康三水盐酸伊立替康三水物盐酸伊立替康三水合物盐酸依立替康三水合物伊立替康盐酸盐三水合物盐酸伊立替康三水化合物盐酸伊立替康(标准品) 盐酸三水伊立替康三水合物盐酸伊立替康,(CPT-11) 拓扑异构酶1抑制剂(CPT-11) L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲三水合物
英文别名	Camptosar Irinotecan HCL 3H2O Irinotecan HCl trihydrate IRINOTECAN HCL TRIHYDRATE trihydrate,(s)-hydrochlorid Irinotecan hydrochloride trihydrate IRINOTECAN HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE trihydrate,(s)-hydrochlorid trihydrate IRINOTECAN MONOHYDROCHLORIDE TRIHYDRATE irinotecan monohydrochloride trihydrate irinotecanhydrochloridetrihydrate(cpt-11) [3',4',6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester, hcl trihydrate roxy-3,14-dioxo-1h-pyrano(3',4',6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,mono (1,4'-bipiperidine)-1'-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd (+)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecine 10-(1,4'-bipiperidine)-1'-carboxylate, monohydrochloride, trihydrate (1,4'-bipiperidine)-1'-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd monohydrochloride, trihydrate (s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano [1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid (s)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano
CAS	136572-09-3
EINECS	603-967-2
化学式	C33H45ClN4O9
分子量	677.18
InChI	InChI=1/C33H38N4O6.ClH/c1-3-22-23-9-8-21(43-32(40)36-14-10-20(11-15-36)35-12-6-5-7-13-35)16-27(23)34-29-24(22)18-37-28(29)17-26-25(30(37)38)19-42-31(39)33(26,41)4-2;/h8-9,16-17,20,41H,3-7,10-15,18-19H2,1-2H3;1H/t33-;/m0./s1
熔点	250-256°C (dec.)
沸点	257°C(lit.)
水溶性	Soluble in DMSO at 100mg/ml. Soluble in water at 25mg/ml with warming
溶解度	溶于DMSO (高达50 mg/ml)，水 (高达4 mg/ml) 或乙醇 (高达4 mg/ml)。
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO、乙醇或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达3个月。
外观	白色固体。
颜色	Yellow
Merck	14,5091
体外研究	Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。 Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。 Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。 Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。
体内研究	在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。
风险术语	22 - 吞食有害。
安全术语	S20/21 - S22 - 切勿吸入粉尘。
RTECS	DW1060750
海关编号	29349990
上游原料	盐酸伊立替康

三水盐酸伊立替康 - 介绍

Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。

最后更新：2022-10-16 17:13:38

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