特拉唑嗪
特拉唑嗪(terazosin)
CAS: 63590-64-7
化学式: C19H25N5O4
性质
微白色结晶，无臭无味，熔点272.6～174℃。溶解度(mg]mL)：甲醇33.7、水29.7、95%乙醇4.1、0.1mol／L盐酸3.8、氯仿1.2、丙酮0.01。几乎不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水)：212nm（a=65.7）、245nm（a=127.5）、330nm（a=24.0）。pKA (0.1mol/L氢氧化钠)7.1。
制法
以糠酸为原料，用氯化亚砜氯化生成糠酰氯，再对哌嗪进行单酰化，单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯1,6-甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪。
用途
喹唑啉是一种a-受体阻滞剂，具有良好的降压作用，用于原发性轻、中度高血压和由细胞瘤引起的高血压。其选择性a1一肾上腺素受体阻滞剂可以:
1.降低膀胱出口部位平滑肌张力，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难;
2.降低周围血管的阻力，使血压下降。
安全性
盐酸特拉唑嗪的LD50在小鼠中为259.3 mg/kg，而盐酸特拉唑嗪二水合物的LD50在雄大鼠和雌大鼠中分别为277 和 293 mg/kg。
| 中文名 | 特拉唑嗪 |
| 英文名 | terazosin |
| 别名 | 降压宁 特拉唑嗪 盐酸四喃唑嗪 哌唑嗪四氢杂质 哌唑嗪四氢化杂质 哌嗪四氢呋喃杂质 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪 1-(4-氨基-6,7- 二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢-2-呋喃基)羰基]哌嗪 |
| 英文别名 | Urodie terazosin Terazosina Terazosinum UNII-8L5014XET7 TERAZOSIN(HYTRIN) Prazosin Tetrahydro IMpurity 1-(4-aMino-6,7-diMethoxy-quinazolin-2-yl)-4-(tetrahydrofuran-2-carbonyl)-piperazine Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahydro-2-furanyl)carbonyl)- 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl) carbonxyl] piperazine hydrochloride [4-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-tetrahydrofuran-2-yl-methanone chloride dihydrate |
| CAS | 63590-64-7 |
| EINECS | 613-265-8 |
| 化学式 | C19H25N5O4 |
| 分子量 | 387.43 |
| InChI | InChI=1/C19H25N5O4.ClH.2H2O/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14;;;/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22);1H;2*1H2/p-1 |
| InChIKey | VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.332±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 281-283°C |
| 沸点 | 664.5±65.0 °C(Predicted) |
| 水溶性 | 30.6mg/L(22.5 ºC) |
| 溶解度 | H2O: 25 mg/mL |
| 酸度系数 | pKa (0.1N NaOH): 7.1(at 25℃) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| 物化性质 | 细微白色结晶，无臭无味，熔点272.6～174℃。25℃的溶解度(mg/m1)：甲醇33.7，水29.7，95%乙醇4.1，0.1mol/L盐酸3,8，氯仿1.2，丙酮0.01。几不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水)：212，245，330nm(a 65.7，127.5，24.0)。pKa(0.1mol/L氢氧化钠)7.1。盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride)：C19H25N5O4?HCl。从异丙醇结晶，有吸湿性。熔点278～279℃。溶于水：761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：259.3静脉注射。盐酸特拉唑嗪二水合物：C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔点271～274℃。溶于水：24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：277，293静脉注射。 |
| MDL号 | MFCD00467965 |
| 体外研究 | Terazosin does not discriminate cloned α1-adrenoceptor subtypes transiently expressed in COS cells. |
| 体内研究 | Terazosin can be used to promote stone discharge in treatment of ureteral stones. Terazosin is reportedly safe and effective in treatment of distal ureteral stones, especially stones >5 mm. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TK8044925 |
| 上游原料 | 哌嗪 糠酸 盐酸特拉唑嗪 |
特拉唑嗪 - 性质
可信数据
微白色结晶，无臭无味，熔点272.6～174℃。溶解度(mg]mL)：甲醇33.7、水29.7、95%乙醇4.1、0.1mol／L盐酸3.8、氯仿1.2、丙酮0.01。几乎不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水)：212nm（a=65.7）、245nm（a=127.5）、330nm（a=24.0）。pKA (0.1mol/L氢氧化钠)7.1。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
特拉唑嗪 - 制法
可信数据
以糠酸为原料，用氯化亚砜氯化生成糠酰氯，再对哌嗪进行单酰化，单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯1,6-甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
特拉唑嗪 - 用途
可信数据
喹唑啉是一种a-受体阻滞剂，具有良好的降压作用，用于原发性轻、中度高血压和由细胞瘤引起的高血压。其选择性a1一肾上腺素受体阻滞剂可以:
1.降低膀胱出口部位平滑肌张力，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难;
2.降低周围血管的阻力，使血压下降。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
特拉唑嗪 - 安全性
可信数据
盐酸特拉唑嗪的LD50在小鼠中为259.3 mg/kg，而盐酸特拉唑嗪二水合物的LD50在雄大鼠和雌大鼠中分别为277 和 293 mg/kg。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
特拉唑嗪 - 简介
特拉唑嗪是一种有机化合物。它是一种无色结晶固体，在水中溶解度较高。
特拉唑嗪具有抗氧化性能，可用作橡胶和塑料的稳定剂，以延长其使用寿命。它也是一种重要的植物生长调节剂，可促进植物生长和增加产量。
特拉唑嗪的制备方法有多种，常见的方法是通过尿素和甲醛的反应合成。这一过程中，尿素和甲醛先反应生成甲醛尿素，再通过脱水反应得到特拉唑嗪。
特拉唑嗪为一种稳定化合物，但在高温、高压或强氧化剂的作用下可能产生危险。在储存和运输过程中，需要避免与火源、氧化剂和酸性物质接触。特拉唑嗪也应避免与皮肤、眼睛和粘膜接触，如有接触，应立即用清水冲洗。在操作特拉唑嗪时，应佩戴适当的个人防护装备，如手套和护目镜。
特拉唑嗪具有抗氧化性能，可用作橡胶和塑料的稳定剂，以延长其使用寿命。它也是一种重要的植物生长调节剂，可促进植物生长和增加产量。
特拉唑嗪的制备方法有多种，常见的方法是通过尿素和甲醛的反应合成。这一过程中，尿素和甲醛先反应生成甲醛尿素，再通过脱水反应得到特拉唑嗪。
特拉唑嗪为一种稳定化合物，但在高温、高压或强氧化剂的作用下可能产生危险。在储存和运输过程中，需要避免与火源、氧化剂和酸性物质接触。特拉唑嗪也应避免与皮肤、眼睛和粘膜接触，如有接触，应立即用清水冲洗。在操作特拉唑嗪时，应佩戴适当的个人防护装备，如手套和护目镜。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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